PF-3893787盐酸盐

常用名：PF-3893787盐酸盐

CAS号：2096455-90-0

英文名：PF-3893787 hydrochloride

中文别名：N/A

PF-3893787盐酸盐名称

中文名：PF-3893787盐酸盐
英文名：PF-3893787hydrochloride

PF-3893787盐酸盐生物活性

描述：PF-3893787hydrochloride是一种新型组胺H4受体亲和型拮抗剂(Ki=2.4nM),也是一种H4受体功能性拮抗剂(Ki=1.56nM)。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：

Ki:2.4nM(H4Rbind),1.56nM(H4Rfunc)[1]

体外研究：测试PF-3893787并观察到H4R的结合Ki=2.4nM和功能性Ki=1.56nM。来自功能测定的数据产生游离血浆有效浓度的收敛投影,并且PF-3893787(化合物13)在rhH4R上快速开/关。评估肌动蛋白聚合的人天然分离的嗜酸性粒细胞的体外IC50为1.16nM,假设需要10倍IC50,>90％受体占有率(因此接近完全抑制反应)表明浓度为12nM。全血GAFS测定中的数据表明,在30nM的总血液浓度下,imetit诱导的形状变化被完全阻断(其校正PPB和血液分配相当于大约10nM游离)。出于剂量投射和安全裕度计算的目的,使用10-15nM的Ceff/Cmin浓度[1]。
参考文献：

[1].MowbrayCE,etal.Challengesofdrugdiscoveryinnoveltargetspace.ThediscoveryandevaluationofPF-3893787:anovelhistamineH4receptorantagonist.BioorgMedChemLett.2011Nov1;21(21):6596-602.

PF-3893787盐酸盐物理化学性质

分子式：C13H25Cl3N6
分子量：371.74
储存条件：2-8℃

PF-3893787盐酸盐重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

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PF-3893787鹽酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。