他匹莫德

常用名：他匹莫德

CAS号：309913-83-5

英文名：Talmapimod

中文别名：6-氯-5-[[(2R,5S)-4-[(4-氟苯基)甲基]-2,5-二甲基-1-哌嗪基]甲酰基]-N,N,1-三甲基-ALPHA-氧代-1H-吲哚-3-乙酰胺

他匹莫德名称

中文名：他匹莫德
英文名：2-[6-chloro-5-[(2R,5S)-4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,5-dimethylpiperazine-1-carbonyl]-1-methylindol-3-yl]-N,N-dimethyl-2-oxoacetamide
中文别名：6-氯-5-[[(2R,5S)-4-[(4-氟苯基)甲基]-2,5-二甲基-1-哌嗪基]甲酰基]-N,N,1-三甲基-ALPHA-氧代-1H-吲哚-3-乙酰胺
英文别名：更多

他匹莫德生物活性

描述：Talmapimod(SCIO-469)是p38选择性的ATP竞争抑制剂,IC50值是9nM.
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK研究领域>>癌症
靶点：

IC50:9nM(p38)[1].

体外研究：Talmapimod(SCIO-469)降低了5T2MM和5T33MM细胞的组成型p38αMAPK磷酸化。Talmapimod(SCIO-469)还抑制破骨细胞激活因子IL-11,NF-κB配体受体激活剂和巨噬细胞炎症蛋白1α的分泌和表达,并阻止人破骨细胞活化。它还可以抑制多发性骨髓瘤的生长,并预防5T2MM和5T33MM模型中的骨病。
体内研究：用Talmapimod(SCIO-469)靶向p38αMAPK除了预防骨髓瘤骨病的发展外,还减少了骨髓瘤负担。
细胞实验：在不含血清的培养基中用不同浓度的Talmapimod（SCIO-469）预处理5TMM细胞（0.5×106/mL），然后置于Transwell系统的下部隔室中。将同基因骨髓基质细胞接种到Transwell本身。18小时后，从下部隔室收集5TMM细胞，并根据制造商的说明用FITC标记的抗体染色活性caspase-3。
动物实验：动物注射[1]为了研究Talmapimod（SCIO-469）对骨髓瘤发展的影响，将三组雄性小鼠（n=12）静脉注射0.5×1065T33MM细胞。小鼠未接受治疗（幼稚），或者如果注射肿瘤细胞，则从肿瘤细胞注射Talmapimod（SCIO-469）（150或450mg/kg粉末饮食，连续可用于小鼠）或载体（PBS）直到第一只小鼠出现发病迹象（3.7周）。
参考文献：

[1].HideshimaTetal.p38MAPKinhibitionenhancesPS-341(bortezomib)-inducedcytotoxicityagainstmultiplemyelomacells.Oncogene.2004Nov18,23(54),8766-76.

[2].VanderkerkenKetal.Inhibitionofp38alphamitogen-activatedproteinkinasepreventsthedevelopmentofosteolyticbonedisease,reducestumorburden,andincreasessurvivalinmurinemodelsofmultiplemyeloma.VanderkerkenKetal.

他匹莫德物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：658.0±65.0°Cat760mmHg
分子式：C27H30ClFN4O3
分子量：513.003
闪点：351.7±34.3°C
精确质量：512.199036
PSA：65.86000
LogP：2.73
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.619
储存条件：-20°C，密闭，干燥

他匹莫德英文别名

：1H-Indole-3-acetamide,6-chloro-5-[[(2R,5S)-4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,5-dimethyl-1-piperazinyl]carbonyl]-N,N,1-trimethyl-α-oxo-
：SCIO-469
：Scios469
：2-(6-Chloro-5-{[(2R,5S)-4-(4-fluorobenzyl)-2,5-dimethyl-1-piperazinyl]carbonyl}-1-methyl-1H-indol-3-yl)-N,N-dimethyl-2-oxoacetamide
：Talmapimod