Zamifenacin fumarate

常用名：Zamifenacin fumarate

CAS号：127308-98-9

英文名：Zamifenacin fumarate

中文别名：N/A

Zamifenacinfumarate名称

中文名：富马酸扎米芬那
英文名：(3R)-3-benzhydryloxy-1-[2-(1,3-benzodioxol-5-yl)ethyl]piperidine,but-2-enedioicacid
英文别名：更多

Zamifenacinfumarate生物活性

描述：Zamifenacinfumarate(UK-76654fumarate)是一种有效的肠道选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂。Zamifenacin可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>mAChR信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR研究领域>>代谢疾病
靶点：

MuscarinicM3receptor[1]

体内研究：在口服给药(小鼠13.2,大鼠20和狗5mg/kg)后,扎米芬那星表现出中等的口服生物利用度(小鼠26%,大鼠64%,狗100%)和Cmax(小鼠92,大鼠905,狗416ng/mL)[2]。扎米芬那星具有终末消除半衰期(小鼠2.1、大鼠6.0和狗1.1h),这是由于静脉注射(小鼠5.3、大鼠5.0和狗1.0mg/kg)后血浆清除率高(分别为68、35和39ml/min/kg)和大量分布(分别为12.5、19.0和3.5l/kg)。动物模型：雄性CDl小鼠(平均体重23g)[2]剂量：静脉注射5.3mg/kg；口服(药代动力学分析)13.2mg/kg。结果：口服生物利用度(26%)、Cmax(92ng/mL)、T1/2(1.1h)。动物模型：雄性和雌性CD大鼠(平均体重210g)[2]剂量：静脉注射5.0mg/kg；口服(药代动力学分析)20mg/kg：静脉注射和口服结果：口服生物利用度(64%)、Cmax(905ng/mL)、T1/2(6.0h)。动物模型：雄性和两只雌性比格犬(13-16kg)[2]剂量：静脉注射1.0mg/kg；口服(药代动力学分析)5mg/kg：静脉注射和口服结果：口服生物利用度(100%)、Cmax(416ng/mL)、T1/2(1.1h)。
参考文献：

[1].HoughtonLA,etal.Zamifenacin(UK-76,654)apotentgutM3selectivemuscarinicantagonist,reducescolonicmotoractivityinpatientswithirritablebowelsyndrome.AlimentPharmacolTher.1997Jun;11(3):561-8.

[2].BeaumontKC,etal.PharmacokineticsandmetabolismofZamifenacininmouse,rat,dogandman.Xenobiotica.1996Apr;26(4):459-71.

Zamifenacinfumarate物理化学性质

沸点：700.2ºCat760mmHg
分子式：C31H33NO7
分子量：531.59600
闪点：377.3ºC
精确质量：531.22600
PSA：105.53000
LogP：4.87810
储存条件：2-8°C

Zamifenacinfumarate英文别名

：zamifenacinfumarate

Zamifenacin fumarate重点介绍

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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。