Seletracetam lithium bromide

常用名：Seletracetam lithium bromide

CAS号：2024584-38-9

英文名：Seletracetam lithium bromide

中文别名：N/A

Seletracetamlithiumbromide名称

英文名：Seletracetamlithiumbromide

Seletracetamlithiumbromide生物活性

描述：Seletracetam(Ucb44212)溴化锂是抗癫痫药物左乙拉西坦的类似物,是一种用于癫痫研究的SV2A调节剂[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:SV2A[1]

体外研究：与左乙拉西坦(6.1)相比,Seletracetam对LEV结合位点的亲和力(pKi=7.1)高一个对数单位[2]。Seletracetam溴化锂在体外抑制大鼠皮层神经元的高电压激活Ca2+电流和细胞内Ca2+增加[2]。Seletracetam(1-10μM)溴化锂可降低大鼠海马脑片中高K+/低Ca2+浓度液体(HKLCF)诱导的群体峰的振幅和重复放电[3]。
体内研究：在完全角膜点燃的小鼠(ED500.31mg/kg)中,Seletractam(腹腔注射)溴化锂对继发性全身运动性癫痫具有有效的保护作用。在听源性惊厥易感小鼠中,司来拉西坦(i.p)的ED50为0.17mg/kg,可防止阵挛性惊厥的表达[3]。Seletracetam(0.0074mg/kg至74mg/kg；腹腔注射)溴化锂可增加一般性癫痫发作阈值电流,减少放电后的持续时间和在放电后阈值电流下观察到的癫痫发作严重程度,并且通常比先前观察到的左乙拉西坦具有更强的效果[3].动物模型：雌性Wistar大鼠(200-220g)(杏仁核点燃大鼠)[3]剂量：0.0074,7.4,74mg/kg给药：腹腔注射；发作阈值测定前60分钟结果：所有试验剂量下的一般发作阈值显著增加,增加了190%(0.0074mg/kg)、302%(0.074mg/kg)、429%(0.74mg/kg)、433%(7.4mg/kg)和679%(74mg/kg)。
参考文献：

[1].PollardJR,etal.Seletracetam,asmallmoleculeSV2Amodulatorforthetreatmentofepilepsy.CurrOpinInvestigDrugs.2008Jan;9(1):101-7.

[2].MartellaG,etal.Seletracetam(ucb44212)inhibitshigh-voltage-activatedCa2+currentsandintracellularCa2+increaseinratcorticalneuronsinvitro.Epilepsia.2009Apr;50(4):702-10.

[3].MatagneA,etal.Profileofthenewpyrrolidonederivativeseletracetam(ucb44212)inanimalmodelsofepilepsy.EurJPharmacol.2009;614(1-3):30-37.

Seletracetamlithiumbromide物理化学性质

分子式：C10H14F2N2O2.1/2BrLi
分子量：275.74

Seletracetam lithium bromide重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

Seletracetamlithiumbromide

Seletracetam lithium bromide

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。