RK-701

常用名：RK-701

CAS号：2648855-18-7

英文名：RK-701

中文别名：N/A

RK-701名称

英文名：RK-701

RK-701生物活性

描述：RK-701是G9a的高度选择性和非遗传毒性抑制剂,IC50值为23-27nM。RK-701选择性上调HbF、γ-球蛋白、BGLT3表达,下调H3K9me2表达。RK-701对BCL11A和ZBTB7A也有抑制作用[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶
靶点：

G9a:23-27nM(IC50)

体外研究：RK-701(0.01-3µM；4天)上调了血红蛋白和γ-珠蛋白mRNA表达的表达水平且不影响细胞活力或红细胞分化。RK-701型以浓度依赖的方式增加血红蛋白表达细胞的占比。在胡德普-2细胞和人原代CD34+细胞细胞中,RK-701型也选择性的上调背景技术3的表达水平,降低H3K9me2在β-珠蛋白中的占比[1]。RK-701(1µM；4天)显著降低了2011年12月和ZBTB7A型在背景技术3中的占比,在缺乏2011年12月或ZBTB7A型的情况下不能增加胡德普-2细胞中背景技术3的表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HUDEP-2细胞和CD34+衍生细胞。浓度：0.01、0.03、0.1、0.3、1和3µM。培养时间：4天。结果：显示HbF、γ-球蛋白和BGLT3激活。细胞活力测定[1]细胞系：HUDEP-2细胞。浓度：1µM。培养时间：4天。结果：显示对BCL11A和ZBTB7A的抑制作用。
体内研究：RK-701(20mg/kg和50mg/kg腹腔注射；5.周,每周连续给药5.天)选择性的增加小鼠胚胎εy珠蛋白,显著下调外周血细胞中H3K9me2的表达水平。RK-701型具有低毒性[1]。
参考文献：

[1].TakaseS,etal.AspecificG9ainhibitorunveilsBGLT3lncRNAasauniversalmediatorofchemicallyinducedfetalglobingeneexpression.NatCommun.2023Jan12;14(1):23.

RK-701物理化学性质

分子式：C26H30N4O3
分子量：446.54

RK-701重点介绍

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RK-701

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。