Emapticap pegol

常用名：Emapticap pegol

CAS号：1390630-22-4

英文名：Emapticap pegol

中文别名：N/A

Emapticappegol名称

英文名：Emapticappegol

Emapticappegol生物活性

描述：Emapticappegol是促炎性趋化因子C-C基序配体2(CCL2)的抑制剂。Emapticappegol是一种40核苷酸寡核苷酸适配体,在人类(NOX-E36)和小鼠(mNOX-E26)中表现出不同的Spiegelmers(L-RNA适配体)[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点：

chemokineC-Cmotif-ligand2(CCL2)[1];MCP-1[3]

体外研究：明胶分子是由L-核糖单元构建的类RNA分子,能够结合肽和蛋白质等分子。NOX-E36,是人类特有的CCL2Spiegelmer；mNOX-E36是鼠标特定的CCL2Spiegelmer[2]。NOX-E36(1nM)显著抑制人类单核细胞白血病细胞系THP-1中CCL2介导的迁移[2]。NOX-E36抑制单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1),并阻断MCP-1介导的巨噬细胞的炎症细胞募集和分化[3]。mNOX-E36抑制小鼠造血细胞的迁移和信号通路激活,并以剂量依赖的方式阻断表达CCL2受体的Ba/F3细胞(Ba/F3-CCR2)的迁移(约为正常迁移的2000倍[2]。mNOX-E36在mCCL2刺激的细胞中(30分钟)分别消除了由CCL2诱导的AKT、ERK、p35MAPK磷酸化[2]。
体内研究：Emapticappegol(14.4mg/kg,mNOX-E36；皮下注射；每周三次,连续三周)干扰M2样巨噬细胞渗入白血病小鼠的脾脏[2]。Emapticap聚乙二醇(20mg/kg,mNOX-E36；皮下注射；每周三次,连续四周)可减少糖尿病小鼠的蛋白尿并恢复肾小球内皮细胞糖萼[3]。动物模型：非辐照免疫活性C57BL/6小鼠注射表达同基因AML1/ETO9a的原代小鼠白血病细胞[2]剂量：14.4mg/kg(mNOX-E36,小鼠特异性CCL2Spiegelmer的Emapticappegol)给药：皮下注射；结果：消除了白血病微环境中的巨噬细胞浸润。动物模型：雄性ApoeKOC57BL/6J小鼠糖尿病(6周龄)[3]剂量：20mg/kg(mNOX-E36,小鼠特异性CCL2Spiegelmer的Emapticap聚乙二醇)给药：皮下注射；结果：在不影响小鼠血糖水平和体重的情况下,白蛋白/肌酐比值降低。肝素酶和组织蛋白酶L表达降低。
参考文献：

[1].MenneJ,etal.C-Cmotif-ligand2inhibitionwithemapticappegol(NOX-E36)intype2diabeticpatientswithalbuminuria.NephrolDialTransplant.2017Feb1;32(2):307-315.

[2].Rodrigo,etal.EffectsofCCL2/CCR2BlockadeinAcuteMyeloidLeukemia.Blood.

[3].BoelsMGS,etal.SystemicMonocyteChemotacticProtein-1InhibitionModifiesRenalMacrophagesandRestoresGlomerularEndothelialGlycocalyxandBarrierFunctioninDiabeticNephropathy.AmJPathol.2017Nov;187(11):2430-2440.

Emapticappegol物理化学性质

：暂时没有任何物化性质资料

Emapticap pegol重点介绍

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Emapticappegol

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。