去甲芬氟拉明盐酸盐

常用名：去甲芬氟拉明盐酸盐

CAS号：37936-89-3

英文名：(+)-Norfenfluramine hydrochloride

中文别名：N/A

去甲芬氟拉明盐酸盐名称

中文名：去甲芬氟拉明盐酸盐
英文名：(2S)-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-2-amine,hydrochloride

去甲芬氟拉明盐酸盐生物活性

描述：(+)-盐酸芬氟拉明是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-盐酸诺芬氟拉明能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-盐酸诺芬氟拉明可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：

5-HT2BReceptor:11.2nM(Ki)

5-HT2CReceptor:324nM(Ki)

5-HT2AReceptor:1516nM(Ki)

体外研究：(+)-盐酸诺芬氟拉明(1nM至100μM)收缩大鼠动脉,阈值(主动脉和肠系膜阻力动脉)急剧降低[1]。(+)-Norfenfluramine(1和10μM,3min)盐酸盐诱导正常血压和高血压大鼠组织的主动脉收缩[1]。(+)-Norfenfluramine(0-10μM,3min)盐酸盐通过Ca2+依赖方式诱导大鼠海马突触体释放5-HT[2]。
体内研究：(+)-Norfenfluramine(1-300μg/kg,静脉注射)盐酸盐在清醒SHAM和DOCA盐大鼠中诱导升压反应[1]。(+)-诺芬氟拉明(2.5和5mg/kg,i.p.)盐酸盐可降低大鼠端脑和脑干中的5-HT和5-HIAA水平[3]。动物模型：清醒SHAM和DOCA盐大鼠[1]。剂量：1-300μg/kg给药：静脉注射,每隔6分钟累积给药。结果：清醒SHAM和DOCA盐大鼠出现升压反应。(平均动脉血压变化为300μg/kg,mmHg,SHAM载量=36,SHAM酮糖苷=7,DOCA=51,DOCA酮糖苷=19)。
参考文献：

[1].WeiNi,etal.The5-hydroxytryptamine2Areceptorisinvolvedin(+)-norfenfluramine-inducedarterialcontractionandbloodpressureincreaseindeoxycorticosteroneacetate-salthypertension.JPharmacolExpTher.2007May;321(2):485-91.

[2].MGobbi,etal.Invitrostudiesonthemechanismbywhich(+)-norfenfluramineinducesserotoninanddopaminereleasefromthevesicularstoragepool.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.1998Sep;358(3):323-7.

[3].RInvernizzi,etal.Isreceptoractivationinvolvedinthemechanismbywhich(+)-fenfluramineand(+)-norfenfluraminedeplete5-hydroxytryptamineintheratbrain?BrJPharmacol.1982Mar;75(3):525-30.

去甲芬氟拉明盐酸盐物理化学性质

分子式：C10H13ClF3N
分子量：239.66500
精确质量：239.06900
PSA：26.02000
LogP：4.09740
储存条件：2-8°C

去甲芬氟拉明盐酸盐安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335
警示性声明：P261-P305+P351+P338
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport