[2S-[2R*[R*(R*)]]]-N-[2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl]-6-oxopiperidine-2-carboxamide

常用名：[2S-[2R*[R*(R*)]]]-N-[2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl]-6-oxopiperidine-2-carboxamide

CAS号：66537-55-1

英文名：[2S-[2R*[R*(R*)]]]-N-[2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl]-6-oxopiperidine-2-carboxamide

中文别名：N/A

名称

英文名：(2S)-N-[(2S)-1-[(4S)-4-Carbamoyl-1,3-thiazolidin-3-yl]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxo-2-propanyl]-6-oxo-2-piperidinecarboxamide
英文别名：更多

生物活性

描述：MK771是一种促甲状腺激素释放激素类似物。MK771诱导眨眼和前爪舔。MK771具有研究吗啡戒断综合征的潜力[1][2]。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>神经疾病
体内研究：MK771(5mg/kg腹腔注射)诱导小鼠眨眼和前爪舔[1]。MK771(10ng-10µg/小鼠；静脉注射)在小鼠体内产生高热反应[2]。动物模型：20-30g,雄性MF1小鼠[1]剂量：5mg/kg给药：I.p.结果：急性分离和配对小鼠均诱导眨眼和前爪舔。动物模型：20-30g,雄性MF1小鼠[1]剂量：0.25-60mg/kg给药：I.p.结果：诱导眨眼呈钟形,ED50值为1.72mg/kg。动物模型：25-30g,雄性SwissWebster小鼠[2]剂量：10ng-10µg/小鼠给药：I.c.v.结果：产生4小时的高热反应,然后恢复正常温度。
参考文献：

[1].McCrearyAC,etal.Thethyrotrophin-releasinghormoneanalogueMK771inducestic-likebehaviours:theeffectsofdopamineD1andD2receptorantagonists.EurJPharmacol.1999Mar12;369(1):1-9.

[2].BhargavaHN,etal.Comparativeeffectsofthyrotropinreleasinghormone,MK-771andDN-1417onmorphineabstinencesyndrome.Psychopharmacology(Berl).1985;87(2):141-6.

物理化学性质

密度：1.449g/cm3
沸点：1023.2ºCat760mmHg
分子式：C16H22N6O4S
分子量：394.44900
闪点：572.6ºC
精确质量：394.14200
PSA：183.55000
LogP：0.69630
折射率：1.632

合成线路

：

[*]Aad-His(DNP)…

77897-79-1

~%

[2S-[2R*[R*(R*)…

66537-55-1

：文献：Nutt;Holly;Homnick;Hirschmann;Veber;ArisonJournalofMedicinalChemistry,1981,vol.24,#6p.692-698
：

(S)-2-哌啶酮-6-羧基酸

34622-39-4

~%

[2S-[2R*[R*(R*)…

66537-55-1

：文献：Nutt;Holly;Homnick;Hirschmann;Veber;ArisonJournalofMedicinalChemistry,1981,vol.24,#6p.692-698
：

Boc-His(DNP)-Tzl-NH2

77897-75-7

~%

[2S-[2R*[R*(R*)…

66537-55-1

：文献：Nutt;Holly;Homnick;Hirschmann;Veber;ArisonJournalofMedicinalChemistry,1981,vol.24,#6p.692-698
：

His(DNP)-Tzl-NH…

77897-78-0

~%

[2S-[2R*[R*(R*)…

66537-55-1

：文献：Nutt;Holly;Homnick;Hirschmann;Veber;ArisonJournalofMedicinalChemistry,1981,vol.24,#6p.692-698
：

(R)-3-(Na-(tert…

77897-77-9

~%

[2S-[2R*[R*(R*)…

66537-55-1

：文献：Nutt;Holly;Homnick;Hirschmann;Veber;ArisonJournalofMedicinalChemistry,1981,vol.24,#6p.692-698

英文别名

：<*>Aad-His-Tzl-NH2
：{2S-[2R*(R*(R*))]}-N-{2-[4-(aminocarbonyl)-3-thiazolidinyl]-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-2-oxoethyl}-6-oxopiperidine-2-carboxamide
：{2-Methyl-4-[bis-(2-jod-ethyl)-amino]-benzyliden}-malononitril
：{4-[bis(2-iodoethyl)amino]-2-methylbenzylidene}propanedinitrile