盐酸氯卡帕明水合物
常用名:盐酸氯卡帕明水合物
CAS号:60789-62-0
英文名:Clocapramine hydrochloride hydrate (3-Chlorocarpipramine hydrochloride hydrate)
中文别名:N/A
盐酸氯卡帕明水合物名称
中文名:盐酸氯卡帕明水合物
英文名:Clocapraminehydrochloridehydrate
英文别名:更多
盐酸氯卡帕明水合物生物活性
描述:Clocapraminehydrochloridehydrate是多巴胺D2和5-HT2A受体拮抗剂。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点:
D2receptor,5-HT2Areceptor[1].
体内研究:Clocapramine在体内显示出最低的D2占有效力[1]。使用更具体的配体,使用体内受体结合技术评估典型和非典型抗精神病药物与大鼠脑中纹状体多巴胺-D2和额叶5-羟色胺-5-HT2受体的结合特征。Clocapramine产生占据5-HT2与D2受体的效力比,这两种受体落在这两组之间(D2的ED50为14.5mg/kg,5-HT2的ED50为4.9mg/kg)[2]。
动物实验:大鼠[2]将雄性Wistar大鼠(210至240g)饲养在温度受控的室内,其具有12小时的黑暗/光照周期(8:30点亮)并且可以自由获取食物和水。对于竞争研究,在注射[3H]-YM-09151-前10分钟,用腹膜内注射不同剂量的抗精神病药物或相同体积(0.21-0.24mL)的相应载体(DMSO)预处理大鼠。2或[3H]-酮色林[2]。
参考文献:
[1].SchotteA,etal.Invitroreceptorbindingandinvivoreceptoroccupancyinratandguineapigbrain:risperidonecomparedwithantipsychoticshithertoused.JpnJPharmacol.1995Dec;69(4):399-412.
[2].SumiyoshiT,etal.Atypicalityofseveralantipsychoticsonthebasisofinvivodopamine-D2andserotonin-5HT2receptoroccupancy.Neuropsychopharmacology.1995Feb;12(1):57-64.
盐酸氯卡帕明水合物物理化学性质
分子式:C28H41Cl3N4O2
分子量:572.010
精确质量:570.229492
盐酸氯卡帕明水合物英文别名
:[1,4'-Bipiperidine]-4'-carboxamide,1'-[3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepin-5-yl)propyl]-,hydrochloride,hydrate(1:2:1)
:3-Chloro-5-(3-(4-piperidino-4-carbamoylpiperidino)propyl)-10,11-dihydro-5H-dibenz(b,f)azepinedihydrochloridemonohydrate
:CLOCAPRAMINEDIHYDROCHLORIDEMONOHYDRATE
:1'-[3-(3-Chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)propyl]-1,4'-bipiperidine-4'-carboxamidedihydrochloridehydrate
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鹽酸氯卡帕明水合物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: