恶拉戈利钠

常用名：恶拉戈利钠

CAS号：832720-36-2

英文名：Elagolix sodium

中文别名：N/A

恶拉戈利钠名称

中文名：恶拉戈利钠
英文名：sodium,4-[[(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-2,6-dioxopyrimidin-1-yl]-1-phenylethyl]amino]butanoate
英文别名：更多

恶拉戈利钠生物活性

描述：Elagolixsodium是一种人的GnRH受体(GnRHR)拮抗剂,其IC50和Ki值分别为0.25和3.7nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GNRH受体研究领域>>内分泌
靶点：

IC50:0.25nM(GnRHR)[1]Ki:3.7nM(GnRHR)[2]

体外研究：Elagolixsodium是一种人GnRH受体(GnRHR)拮抗剂,在激酶试验中IC50为0.25nM。Elagolix钠已进入3期临床试验,用于治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤。Elagolix钠还显示NFAT抑制,IC50为5.4nM,有效阻断Ca2+通量,IC50为0.86nM[1]。激酶测定还证明Elagolix钠是人GnRH受体(GnRHR)拮抗剂,Ki值为3.7nM[2]。
激酶实验：Elagolix钠对hGnRH-R的亲和力通过放射性配体GnRH与由用全长人GnRH受体稳定转染的HEK293细胞制备的膜的竞争性置换来确定[2]。
细胞实验：将稳定表达人克隆的GnRH受体的RBL-1细胞以每孔15000个细胞的密度接种到96孔板中，在含有10％透析的FBS，10mMHEPES，2mML-谷氨酰胺，1mM钠的不含肌醇的DMEM中。丙酮酸，0.1mM非必需氨基酸和50μg/mL青霉素/链霉素，并用0.2μCi肌-2-[3H]肌醇标记48小时。将细胞在PBS中洗涤一次，并用测定缓冲液在37℃下预处理15至60分钟。然后在存在或不存在Elagolix钠的情况下用GnRH（6nM）刺激细胞，并在37℃下孵育60分钟[2]。
参考文献：

[1].KimSM,etal.DiscoveryofanOrallyBioavailableGonadotropin-ReleasingHormoneReceptorAntagonist.JMedChem.2016Oct13;59(19):9150-9172.Epub2016Sep27.

[2].ChenC,etal.DiscoveryofsodiumR-(+)-4-{2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-(2-fluoro-6-[trifluoromethyl]benzyl)-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl]-1-phenylethylamino}butyrate(elagolix),apotentandorallyavailablenonpeptideantagonistofthehumangonadotropin-releasinghormonereceptor.JMedChem.2008Dec11;51(23):7478-85.

恶拉戈利钠物理化学性质

分子式：C32H29F5N3NaO5
分子量：653.571
精确质量：653.192505
PSA：105.39000
LogP：4.59120
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

恶拉戈利钠英文别名

：Sodium4-({(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl]-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydropyrimidin-1(2H)-yl]-1-phenylethyl}amino)butanoate
：UNII-5948VUI423
：Elagolixsodium
：Butanoicacid,4-[[(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-3,6-dihydro-4-methyl-2,6-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]-1-phenylethyl]amino]-,sodiumsalt(1:1)
：Sodium4-({(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl]-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl]-1-phenylethyl}amino)butanoate
：Elagolix

恶拉戈利钠重点介绍

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ELaGeLiNa

惡拉戈利鈉

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。