NecroX-7

NecroX-7

常用名:NecroX-7

CAS号:1120332-55-9

英文名:NecroX-7

中文别名:N/A

NecroX-7名称

英文名:NecroX-7

NecroX-7生物活性

描述:NecroX-7是一种有效的自由基清除剂和HMGB1(高迁移率族框1)抑制剂。NecroX-7可用作对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7通过阻止缺血/再灌注损伤中HMGB1的释放而发挥保护作用。NecroX-7抑制HMGB1诱导的TNF和IL-6的释放,以及TLR-4和晚期糖基化终产物受体的表达。NecroX-7可用于移植物抗宿主病(GVHD)研究[1]。
相关类别:信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>心血管疾病信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关研究领域>>炎症/免疫
靶点:

IL-6

TLR4

体外研究:NecroX-7(0-40μM,3-4d)抑制活化或增殖的T细胞,而不引起凋亡[1]。NecroX-7(0-40μM)以剂量依赖性方式显著降低HMGB1水平[1]。在叔丁基过氧化氢或阿霉素诱导后,NecroX-7抑制H9C2细胞和肝细胞中线粒体特异性ROS/活性氮物种的形成[1]。NecroX-7增加调节性T细胞数量,这可能与独立于HMGB1的分化信号调节相关[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:CD4T细胞浓度:0、0.625、1.25、2.5、5、10、20和40μM孵育时间:3-4d结果:脾细胞增殖明显减少,呈剂量依赖性。调节同种异体反应性T细胞反应。
体内研究:NecroX-7(0-0.3mg/kg,静脉注射,每隔2天注射一次,持续2周)显著降低GVHD相关死亡率并抑制严重组织损伤[1]。NecroX-7通过调节性T/Th1细胞的相互调节,减轻系统性HMGB1积聚并抑制HMGB1介导的炎症反应,保护小鼠免受致死性GVHD[1]。动物模型:雌性BALB/c和C57BL/6小鼠(8周龄,患有GVHD)[1]剂量:0.03、0.1和0.3mg/kg给药:静脉注射,每隔2天注射一次,持续2周结果:在剂量下观察到有统计学意义的存活延长≥0.1mg/kg:这些治疗组中30-60%的小鼠存活>50天。显著改善了临床症状并延长了存活时间,并且小鼠急性GVHD的临床表现减少,包括体重减轻、驼背、腹泻和毛发皱褶。
参考文献:

[1].ImKI,etal.TheFreeRadicalScavengerNecroX-7AttenuatesAcuteGraft-versus-HostDiseaseviaReciprocalRegulationofTh1/RegulatoryTCellsandInhibitionofHMGB1Release.JImmunol.2015Jun1;194(11):5223-32.

NecroX-7物理化学性质

分子式:C24H29N3O3S
分子量:439.57

NecroX-7重点介绍

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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

NecroX-7

NecroX-7

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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