SB 243213

常用名：SB 243213

CAS号：200940-22-3

英文名：SB 243213

中文别名：N/A

SB243213名称

英文名：5-Methyl-N-{6-[(2-methyl-3-pyridinyl)oxy]-3-pyridinyl}-6-(trifluoromethyl)-1-indolinecarboxamide

SB243213生物活性

描述：SB243213hydrochloride是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的5-羟色胺(5-HT)2C受体拮抗剂,对人5-HT2C受体的pKi为9.37,pKb为9.8。SB243213hydrochloride具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：

5-HT2CReceptor:9.37(pKi)

体外研究：sb243213盐酸盐对克隆人5-HT1A、5-HT1B、5-HT1E、5-HT1F和5-HT7受体的亲和力很低(pKi<6)。对克隆人5-HT1D和D3受体表现出弱亲和力(pKi<6.5),对克隆人D2受体表现出中等亲和力(pKi=6.7)[1]。
体内研究：SB243213盐酸盐(0.1-10mg/kg,p.o.1h试验前)剂量依赖性地显著增加大鼠在明亮条件下和陌生试验箱中15分钟以上的社交时间[1]。SB243213盐酸盐(0.3mg/kg；p.o.；试验前1小时)显著增加了社交时间[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley实验性幼年大鼠(220-300g)[1]剂量：0.1,0.3,1,3,10mg/kg给药：PO；1小时前试验结果：在明亮的光线下和陌生的试验箱中,大鼠在社会交往中花费的时间在15分钟内呈剂量依赖性,显著增加。
参考文献：

[1].WoodMD,etal.SB-243213;aselective5-HT2Creceptorinverseagonistwithimprovedanxiolyticprofile:lackoftoleranceandwithdrawalanxiety.Neuropharmacology.2001Aug;41(2):186-99.

SB243213物理化学性质

分子式：C22H19F3N4O2
分子量：428.40700
精确质量：428.14600
PSA：70.84000
LogP：5.57770

SB 243213重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

SB243213

SB 243213

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。