地夸磷索四钠

常用名：地夸磷索四钠

CAS号：211427-08-6

英文名：Diquafosol Tetrasodium

中文别名：地夸磷索钠

地夸磷索四钠名称

中文名：地夸磷索四钠
英文名：DiquafosolTetrasodium
中文别名：地夸磷索钠
英文别名：更多

地夸磷索四钠生物活性

描述：Diquafosoltetrasodium是一种P2Y2受体激动剂,可刺激眼睛表面的液体和粘蛋白分泌,用于干眼病的局部治疗。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>P2Y受体研究领域>>炎症/免疫
体外研究：在用10％和20％稀释的地夸富索素处理后,用30％稀释的地夸福因溶液处理1小时和6小时后,细胞活力显着降低。创伤单层后24小时,3％diquafosol和0.3％HCEC表现出比对照组显着更多的伤口愈合[1]。
体内研究：在大鼠干眼模型中,发现P2Y2激动剂diquafosoltetrasodium基于泪液分泌的增加,角膜上皮抗性和来自杯状细胞的含糖蛋白的部分的释放而改善表面健康。从2周开始并持续另外2周,当使用低浓度1％的地夸福索四钠时,染料外显率的最大下降约为50％[2]。INS365在浓度超过0.1％w/v时显着抑制角膜损伤[3]。
细胞实验：使用MTT测定法测定人角膜上皮细胞（HCEC）的存活率。细胞是亚汇合的Diquafosol（100mL稀释10％，20％或30％）或DMEM（100mL）加入对照中。1小时，6小时和24小时后，用PBS洗涤平板三次以除去药物。孵育24小时后评估细胞活力。然后将MTT添加到每个孔中。将样品在黑暗中于37℃温育4小时，然后除去培养基。将沉淀物重悬于DMSO中。在读板器上在570nm处测量吸光度[1]。
动物实验：大鼠：使用SD大鼠干眼模型，其中眶外泪腺摘除使Schirmer测试评分降低至少50％。8周后，当角膜上皮通透性发生显着增加时，含有INS365的滴眼液在接下来的4周内每天施用六次，浓度为0.03％至3.0％。基于在初次施用后1,2和4周使用改进的荧光素外显率的前荧光计测量来评估角膜屏障功能。INS365应用后，在t骨和球结膜的组织切片中评估高碘酸-希夫试剂（PAS）染色区[2]。
参考文献：

[1].LeeJH,etal.Comparisonofcytotoxicitiesandwoundhealingeffectsofdiquafosoltetrasodiumandhyaluronicacidonhumancornealepithelialcells.KoreanJPhysiolPharmacol.2017Mar;21(2):189-195.

[2].FujiharaT,etal.ImprovementofcornealbarrierfunctionbytheP2Y(2)agonistINS365inaratdryeyemodel.InvestOphthalmolVisSci.2001Jan;42(1):96-100.

[3].FujiharaT,etal.INS365suppresseslossofcornealepithelialintegritybysecretionofmucin-likeglycoproteininarabbitshort-termdryeyemodel.JOculPharmacolTher.2002Aug;18(4):363-70.

地夸磷索四钠物理化学性质

分子式：C18H22N4Na4O23P4
分子量：878.23
外观性状：白色或类白色结晶性粉末
储存条件：-20°C，密闭，干燥

地夸磷索四钠英文别名

：DiquafosolImpurity7

地夸磷索四钠重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。