A-9758

常用名：A-9758

CAS号：2055271-22-0

英文名：A-9758

中文别名：N/A

A-9758名称

英文名：A-9758

A-9758生物活性

描述：A-9758是一种RORγ配体和一种有效选择性的RORγt反向激动剂(IC50值为5nM),并且强效抑制IL-17A释放。A-9758有效抑制Th17分化和Th17效应子功能。A-9758显着减弱IL-23驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>ROR信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关研究领域>>炎症/免疫
靶点：

IC50:5nM(RORγt),73nM(RORα),1370nM(RORβ)[1]

体外研究：A-9758抑制人,小鼠,狗和大鼠RORγ反式激活(IC50=38nM,20nM,25nM和64nM)[1]。A-9758在招募辅阻遏物(NCoR1：EC50=60nM,NCoR2：EC50=43nM)和去巡航辅激活剂(NCoA1：IC50=110nM,PGC1α：IC50=49nM)中显示辅因子谱[1]。A-9758分别对人CD4+T细胞和体外分化的小鼠Th17细胞抑制TCR介导的IL-17A分泌,IC50为100和38nM。A-9758减弱表达Th17细胞和/或其效应功能的RORγt的分化[1]。
参考文献：

[1].GauldS,etal.InhibitionofIL-23mediatedinflammationwithanovelsmallmoleculeinverseagonistofRORgt.JPharmacolExpTher.2019Aug2.pii:jpet.119.258046.

A-9758物理化学性质

分子式：C25H23Cl2F3N2O3
分子量：527.36

A-9758重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

A-9758

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。