罗替加肽

常用名：罗替加肽

CAS号：355151-12-1

英文名：Rotigaptide

中文别名：N/A

罗替加肽名称

中文名：罗替加肽
英文名：Rotigaptide
英文别名：更多

罗替加肽生物活性

描述：Rotigaptide(ZP123)是连接蛋白43(Cx43)的特异性调节剂。Rotigaptide可防止Cx43介导的间隙连接(gapjunction)通讯的解偶联,并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide是一种抗心律失常肽(AAP),有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>细胞骨架>>间隙连接蛋白
靶点：

IC50:connexin43(Cx43)[1]

体外研究：Rotigaptide(100nm；24小时)对环己酰亚胺介导的培养的新生心室肌细胞Cx43蛋白水平的降低有积极作用[1]。Rotigaptide(100nm；24小时)不影响INS-1细胞凋亡。当IL-1b浓度高于15pg/ml时,可显著降低大鼠胰岛素分泌型INS-1细胞凋亡率约10%。WesternBlot分析[1]细胞系：乳鼠心肌细胞浓度：100nm孵育时间：24小时结果：部分阻止了Cx43蛋白在乳鼠心肌细胞中的表达。细胞凋亡分析[2]细胞系：Cx43缺陷型INS-1细胞浓度：100nm孵育时间：24小时结果：细胞因子诱导凋亡改善,线粒体功能改善。
体内研究：Rotigaptide(静脉给药；300mg/kg；单次给药)对小鼠和大鼠的治疗不会导致两种动物的毒性。在不断增加的剂量研究中,大鼠(100mg/kg)和狗(10mg/kg)中的Rotigaptide(持续静脉输注；5-14天)耐受性良好,且不会产生与化合物相关的效应或组织毒理学发现[3]。
参考文献：

[1].SeyedMojtabaGhiasi,etal.Theconnexin43regulatorRotigaptidereducescytokine-inducedcelldeathinhumanislets

[2].StahlhutM,etal.Theantiarrhythmicpeptiderotigaptide(ZP123)increasesconnexin43proteinexpressioninneonatalratventricularcardiomyocytes.CellCommunAdhes.2006Jan-Apr;13(1-2):21-7.

[3].KjølbyeAL,etal.Pharmacologicalmodulationofgapjunctionfunctionwiththenovelcompoundrotigaptide:apromisingnewprincipleforpreventionofarrhythmias.BasicClinPharmacolToxicol.2007Oct;101(4):215-30.

罗替加肽物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：1187.3±65.0°Cat760mmHg
分子式：C28H39N7O9
分子量：617.651
闪点：671.8±34.3°C
精确质量：617.280945
LogP：-3.53
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.607

罗替加肽英文别名

：Glycinamide,N-acetyl-D-tyrosyl-D-prolyl-(4S)-4-hydroxy-D-prolylglycyl-D-alanyl-
：N-Acetyl-D-tyrosyl-D-prolyl-(4S)-4-hydroxy-D-prolylglycyl-D-alanylglycinamide
：Rotigaptide

罗替加肽重点介绍

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羅替加肽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。