A947

常用名：A947

CAS号：2378056-80-3

英文名：A947

中文别名：N/A

A947名称

英文名：A947

A947生物活性

描述：A947是一种有效且选择性的SMARCA2蛋白水解靶向嵌合体分子(PROTAC)。A947也是一种有效和适度选择性的SMARCA2降解剂。A947对SMARCA2溴结构域具有结合亲和力,Kd值为93nM。A947可用于癌症研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域
靶点：

Kd:93nM(SMARCA2),65nM(SMARCA4);DC50forSMARCA2:39pM(inSW1573cells)[1].

体外研究：A947对SMARCA2和SMARCA4溴结构域具有结合亲和力,Kd值分别为93nM和65nM[1]。A947可以有效降解SW1573细胞中的SMARCA2,DC50值为39pM[1]。A947(100nM,500nM)介导SMARCA2/4的泛素化和降解[1]。A947(0-500nM)可以抑制SMARCA4突变NSCLC细胞的生长[1]。Western印迹分析[1]细胞系：SW1573细胞浓度：0-10nM培养时间：18小时结果：SMARCA2降解,在10nM中最大降解96%。细胞活力测定[1]细胞系：NCI-H1944细胞浓度：0-500nM培养时间：7天结果：显示出对生长的剂量依赖性抑制。细胞周期分析[1]细胞系：HCC2302、NCI-H1793、RERF-LC-AI、NCI-H2944、Calu-6、NCI-H460、A427细胞浓度：0-500nM培养时间：48小时结果：在SMARCA4mut模型中显示G1停滞。细胞凋亡分析[1]细胞系：NCI-H1944,NCI-H838细胞浓度：100nM培养时间：50小时结果：诱导细胞凋亡。
体内研究：A947(静脉注射；40mg/kg；单剂量,2周或每隔一周,30天)在体内SMARCA4突变型NSCLC异种移植模型中具有活性[1]。动物模型：SMARCA4突变型NSCLC异种移植模型剂量：40mg/kg给药：静脉注射,单剂量,2周；结果：快速降低肿瘤SMARCA2蛋白水平,显著降低肿瘤生长。
参考文献：

[1].JenniferCantley,etal.SelectivePROTAC-mediateddegradationofSMARCA2isefficaciousinSMARCA4mutantcancers.NatCommun.2022Nov10;13(1):6814.

A947物理化学性质

分子式：C61H76N12O7S
分子量：1121.40

A947重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

A947

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。