LY3027788 hydrochloride

常用名：LY3027788 hydrochloride

CAS号：1377615-55-8

英文名：LY3027788 hydrochloride

中文别名：N/A

LY3027788hydrochloride名称

英文名：LY3027788hydrochloride

LY3027788hydrochloride生物活性

描述：LY3027788盐酸盐是一种mGlu2/3受体拮抗剂LY3020371的双酯类似物,是LY3020371的强效口服前药。LY3027788盐酸盐具有抗抑郁作用[1][2]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>谷氨酸受体研究领域>>神经疾病
靶点：

mGluR2

mGluR3

体外研究：LY3027788(4.8-27毫克/千克；在小鼠强迫游泳试验中,一个单独的p.o.)在不动时间上产生抗抑郁剂样的减少[1]。LY3027788(4.8-16mg/kg；在小鼠运动活性试验中,单次给药可增强剂量为16mg/kg的喹吡罗的运动刺激作用[1]。LY3027788(10-30mg/kg；单次p.o.)剂量依赖性地增加大鼠的觉醒时间,而不会产生反跳嗜睡[1]。LY3027788(单个p.o.)导致药理活性物质LY3020371在小鼠(4.8-27mg/kg)和大鼠(3-30mg/kg)的血浆中迅速出现,并与剂量成比例[1]。
体内研究：LY3027788(4.8-27毫克/千克；在小鼠强迫游泳试验中,一个单独的p.o.)在不动时间上产生抗抑郁剂样的减少[1]。LY3027788(4.8-16mg/kg；在小鼠运动活性试验中,单次给药可增强剂量为16mg/kg的喹吡罗的运动刺激作用[1]。LY3027788(10-30mg/kg；单次p.o.)剂量依赖性地增加大鼠的觉醒时间,而不会产生反跳嗜睡[1]。LY3027788(单个p.o.)导致药理活性物质LY3020371在小鼠(4.8-27mg/kg)和大鼠(3-30mg/kg)的血浆中迅速出现,并与剂量成比例[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley小鼠(20-25g)[1]剂量：4.8,16,27mg/kg给药：单次给药(试验前60分钟)结果：在小鼠强迫游泳试验中,最小有效剂量为16mg/kg,有效且有效。ED60为8.2mg/kg。
参考文献：

[1].WitkinJM,et,al.ComparativeEffectsofLY3020371,aPotentandSelectiveMetabotropicGlutamate(mGlu)2/3ReceptorAntagonist,andKetamine,aNoncompetitiveN-Methyl-d-AspartateReceptorAntagonistinRodents:EvidenceSupportingtheUseofmGlu2/3Antagonists,fortheTreatmentofDepression.JPharmacolExpTher.2017Apr;361(1):68-86.

[2].WitkinJM,et,al.mGlu2/3receptorantagonism:Amechanismtoinducerapidantidepressanteffectswithoutketamine-associatedside-effects.PharmacolBiochemBehav.2020Mar;190:172854.

LY3027788hydrochloride物理化学性质

分子式：C25H32ClF2NO11S
分子量：628.04

LY3027788 hydrochloride重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。