mGluR5 modulator 1
常用名:mGluR5 modulator 1
CAS号:1261171-52-1
英文名:mGluR5 modulator 1
中文别名:N/A
mGluR5modulator1名称
英文名:mGluR5modulator1
mGluR5modulator1生物活性
描述:mGluR5调节剂1是一种mGluR5正变构调节剂。mGluR5调制器1可用于精神分裂症和认知障碍的研究[1]。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>谷氨酸受体研究领域>>神经疾病
靶点:
mGluR5[1]
体外研究:mGluR5调节剂1(化合物2c;0.1-0.00001nM)增强了L-谷氨酸和DHPG的反应,其最大反应与Ca2+动员和IP1积累试验中单独使用的正构激动剂相同[1]。mGluR5调节剂1(0.1-0.00001nM)增强了L-谷氨酸和DHPG的反应,高于ERK1/2磷酸化试验中的正构激动剂最大反应[1]。在不添加顺位激动剂或拮抗剂的情况下,mGluR5调节剂1诱导mGlu5内化[1]。mGluR5调节剂1在HEK293A-mGlu5-low细胞的Ca2+动员(pKB分别为5.4和5.3)、肌醇一磷酸积累和ERK1/2磷酸化信号传导(pKB分别为5.88和5.4)分析中增强了两种正构激动剂(L-谷氨酸或DHPG)诱导的反应[1]。在Ca2+动员和单磷酸肌醇(IP1)积累试验中,mGluR5调节剂1增强皮质神经元中DHPG的作用,pEC50值分别为6.32和6.33[1]。
参考文献:
[1].ArsovaA,etal.PositiveAllostericModulatorsofMetabotropicGlutamateReceptor5asToolCompoundstoStudySignalingBias.MolPharmacol.2021May;99(5):328-341.
mGluR5modulator1物理化学性质
分子式:C18H19ClFN3O2
分子量:363.81
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mGluR5modulator1
mGluR5 modulator 1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: