Xevinapant hydrochloride

常用名：Xevinapant hydrochloride

CAS号：1071992-57-8

英文名：Xevinapant hydrochloride

中文别名：N/A

Xevinapanthydrochloride名称

英文名：AT-406HCl
英文别名：更多

Xevinapanthydrochloride生物活性

描述：盐酸Xevinapant(AT-406)是一种有效的口服生物利用Smac模拟物和凋亡抑制蛋白(IAPs)拮抗剂。盐酸Xevinapant分别以66.4、1.9和5.1nm的Kis与XIAP、cIAP1和cIAP2蛋白结合。盐酸Xevinapant在无细胞功能分析中有效拮抗XIAPBIR3蛋白,诱导细胞cIAP1蛋白的快速降解,并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。盐酸Xevinapant在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>IAP
靶点：

cIAP1:1.9nM(Ki)

cIAP2:5.1nM(Ki)

XIAP:66.4nM(Ki)

体外研究：盐酸Xevinapant(AT-406)分别在IC50=144nm和142nm的MDA-MB-231乳腺癌和SK-OV-3卵巢癌细胞系中有效抑制细胞生长。Xevinapant(0-3μM；0-48horus)盐酸盐以时间和剂量依赖的方式有效诱导细胞死亡[1]。
体内研究：在MDA-MB-231异种移植模型中,盐酸Xevinapant(AT-406)在抑制肿瘤生长方面非常有效,并且对动物的毒性最小[1]。盐酸西维那班在小鼠、大鼠、非人灵长类动物和狗中的药代动力学(PK)特性评估[1]。动物模型：携带MDA-MB-231异种移植瘤的SCID小鼠[1]剂量：30和100mg/kg给药：p.o。；每周5天,持续2周结果：30和100mg/kg时强烈抑制肿瘤生长,100mg/kg时完全抑制肿瘤生长。
参考文献：

[1].CaiQ,SunH,PengY,etal.Apotentandorallyactiveantagonist(SM-406/AT-406)ofmultipleinhibitorofapoptosisproteins(IAPs)inclinicaldevelopmentforcancertreatment.JMedChem.2011;54(8):2714-2726.

[2].BrunckhorstMK,etal.AT-406,anorallyactiveantagonistofmultipleinhibitorofapoptosisproteins,inhibitsprogressionofhumanovariancancer.CancerBiolTher.2012;13(9):804-811.

Xevinapanthydrochloride物理化学性质

分子式：C32H44ClN5O4
分子量：598.18
精确质量：597.308167
PSA：110.85000
LogP：4.47340

Xevinapanthydrochloride英文别名

：Pyrrolo[1,2-a][1,5]diazocine-8-carboxamide,N-(diphenylmethyl)decahydro-5-[[(2S)-2-(methylamino)-1-oxopropyl]amino]-3-(3-methyl-1-oxobutyl)-6-oxo-,(5S,8S,10aR)-,hydrochloride(1:1)
：(5S,8S,10aR)-N-(Diphenylmethyl)-5-[(N-methyl-L-alanyl)amino]-3-(3-methylbutanoyl)-6-oxodecahydropyrrolo[1,2-a][1,5]diazocine-8-carboxamidehydrochloride(1:1)

Xevinapant hydrochloride重点介绍

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Xevinapanthydrochloride

Xevinapant hydrochloride

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。