PCS1055 dihydrochloride

常用名：PCS1055 dihydrochloride

CAS号：361979-40-0

英文名：PCS1055 dihydrochloride

中文别名：N/A

PCS1055dihydrochloride名称

英文名：PCS1055dihydrochloride

PCS1055dihydrochloride生物活性

描述：PCS1055dihydrochloride是一种有效的,选择性的竞争性毒蕈碱M4受体拮抗剂,IC50为18.1nM,Kd为5.72nM。PCS1055dihydrochloride抑制放射性配体[3H]-NMS与M4受体的结合,Ki为6.5nM。PCS1055dihydrochloride对M4受体的选择性是M1,M3和M5受体的100倍以上,是M2受体的30倍。PCS1055dihydrochloride还是一种有效的AChE抑制剂,对电鳗和人AChE的IC50分别为22nM和120nM。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>mAChR信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>疼痛
靶点：

IC50:18.1nM(MuscarinicM4receptor);Kd:5.72nM(MuscarinicM4receptor)[1];IC50:22nM(ElectriceelAChE)and120nM(HumanAChE)[2]

体外研究：PCS1055还可以通过抑制激动剂刺激的GTP-γ-[35S]结合来拮抗功能性信号转导。PCS1055以浓度依赖的方式抑制G蛋白的激活,在M4受体处的效力最高。两项研究都表明,PCS1055在M4受体亚型中最有效,结合偏好分别为130、31.2-、426-和>1000倍,功能偏好分别为255、69.1-、342-和>1000倍于M1、M2、M3-和M5受体[1]。
体内研究：PCS1055(30毫克/公斤；腹腔注射；雄性小鼠)治疗显示在30分钟时间点的最大血浆水平,总的45100nm和63nm的未结合血浆浓度。在大脑中观察到的最大化合物暴露在1小时(1)为11.8纳米。动物模型：雄性小鼠[1]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射(药代动力学分析)结果：在30分钟时间点观察到最大血浆水平,总血浆浓度为45100nm,血浆浓度为631nm。在1小时内观察到的脑内最大复合暴露量为11.8nm。
参考文献：

[1].CroyCH,etal.CharacterizationofPCS1055,anovelmuscarinicM4receptorantagonist.EurJPharmacol.2016Jul5;782:70-6.

[2].ContrerasJM,etal.Design,synthesis,andstructure-activityrelationshipsofaseriesof3-[2-(1-benzylpiperidin-4-yl)ethylamino]pyridazinederivativesasacetylcholinesteraseinhibitors.JMedChem.2001Aug16;44(17):2707-18.

PCS1055dihydrochloride物理化学性质

分子式：C27H34Cl2N4
分子量：485.49
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥

PCS1055 dihydrochloride重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。