密执毒素
常用名:密执毒素
CAS号:34807-41-5
英文名:2,4-Pentadienoic acid,5-phenyl-,(2S,3aR,3bS,3cS,4aR,5S,5aS,8aR,8bR,9R,10R,10aS)-3a,3b,3c,4a,5,5a,8a,9,10,10a-decahydro-5,5a-dihydroxy-4a-(hydroxymethyl)-7,9-dimethyl-10a-(1-methylethenyl)-6-oxo-2-phen
中文别名:N/A
密执毒素名称
中文名:密执毒素
英文名:mezerein
英文别名:更多
密执毒素生物活性
描述:Mezerein是一种PKC激活剂,具有抗白血病特性。Mezerein抑制表达PKCα(IC50=1190nM)、PKCβ1(IC50=908nM)和PKCδ(IC50=141nM)的酵母的生长,但不抑制表达PKC的酵母的生长[1][2]。
相关类别:信号通路>>表观遗传学>>PKC研究领域>>癌症信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC
体外研究:梅泽林是从瑞香中分离出来的一种抗白血病成分[2]。Mezerein(50ng/mL;72小时)能有效抑制致瘤小鼠巨噬细胞系M5076细胞增殖[3]。细胞增殖试验[3]细胞系:M5076细胞浓度:50ng/mL培养时间:72小时结果:抑制细胞增殖(大于90%)。
体内研究:Mezerein对小鼠P-388淋巴细胞白血病具有抗白血病活性。Mezerein(50μg/kg)对小鼠的P-388和L-1210白血病具有显著的抑制活性[2]。
参考文献:
[1].LSaraiva,etal.DifferentialactivationbydaphnetoxinandmezereinofPKC-isotypesalpha,betaI,deltaandzeta.PlantaMed.2001Dec;67(9):787-90.
[2].SMKupchan,etal.Mezerein:antileukemicprincipleisolatedfromDaphnemezereumL.Science.1975Feb21;187(4177):652-3.
[3].NTGoode,etal.ProteinkinaseC-inducedstimulationorinhibitionofcellularproliferationinamurinemacrophagetumorcellline.CancerRes.1990Mar15;50(6):1828-33.
密执毒素物理化学性质
密度:1.43g/cm3
熔点:258-262ºC
分子式:C38H38O10
分子量:654.70200
精确质量:654.24600
PSA:144.28000
LogP:3.12420
外观性状:白色固体
折射率:1.68
储存条件:
密封、在-20ºC下保存
稳定性:稳定
如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应
计算化学:
1、疏水参数计算参考值(XlogP):3.8
2、氢键供体数量:3
3、氢键受体数量:10
4、可旋转化学键数量:8
5、互变异构体数量:3
6、拓扑分子极性表面积(TPSA):144
7、重原子数量:48
8、表面电荷:0
9、复杂度:1470
10、同位素原子数量:0
11、确定原子立构中心数量:8
12、不确定原子立构中心数量:4
13、确定化学键立构中心数量:2
14、不确定化学键立构中心数量:0
15、共价键单元数量:1
更多:
1.性状:无色
2.密度(g/mL,20℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):未确定
5.沸点(ºC,常压):未确定
6.沸点(ºC,KPa):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(Pa,20ºC):未确定
12.饱和蒸气压(KPa,20ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:未确定
密执毒素MSDS
:密执毒素MSDS英文版
密执毒素毒性和生态
:
密执毒素毒理学数据:
1、致肿瘤性:小鼠皮肤TDLo:3560μg/kg/20W-I
小鼠皮肤TD:18mg/kg/20W-I
2、致突变性:酵母菌基因变换和有丝分裂重组实验:20mg/L
小鼠纤维原细胞形态学变化实验:100μg/L
小鼠细胞形态学变化实验:16nmol/L
小鼠细胞DNA损害实验:100nmol/L
小鼠皮肤非程序性DNA合成实验:340nmol/kg
小鼠皮肤DNA抑制实验:340nmol/kg
密执毒素毒性英文版
密执毒素安全信息
符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H315-H317
警示性声明:P280
个人防护装备:dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码(欧洲):Xi:Irritant;
风险声明(欧洲):R36/37/38
安全声明(欧洲):S22;S24/25
危险品运输编码:UN2811
RTECS号:HB5425500
包装等级:III
危险类别:6.1(b)
密执毒素文献28
更多文献:Modelsofacuteinflammationintheear.
MethodsMol.Biol.225,129-37,(2003)
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:GatewaysynthesisofdaphnanecongenersandtheirproteinkinaseCaffinitiesandcell-growthactivities.
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:AnalysisofdaphnaneorthoestersinpoisonousAustralianpimeleaspeciesbyliquidchromatography-tandemmassspectrometry.
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密执毒素英文别名
:meserein
:12BETA-[(E,E)-5-PHENYL-2,4-PENTADIENOYLOXY]DAPHNETOXIN
:MFCD00135953
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
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密執毒素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: