PF-4800567

常用名：PF-4800567

CAS号：1188296-52-7

英文名：PF 4800567

中文别名：N/A

PF-4800567名称

中文名：PF-4800567
英文名：3-[(3-chlorophenoxy)methyl]-1-(oxan-4-yl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
英文别名：更多

PF-4800567生物活性

描述：PF-4800567是一种有效、选择性的酪蛋白激酶1ϵ(CK1ϵ)抑制剂,IC50值为32nM,对其选择性是对CK1δ(IC50,711nM)的20倍。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>酪蛋白激酶信号通路>>干细胞及Wnt通路>>酪蛋白激酶研究领域>>其他
靶点：

CK1ϵ:32nM(IC50)

CKIδ:711nM(IC50)

体外研究：PF-4800567是酪蛋白激酶1ε(CK1ε)的有效选择性抑制剂,IC50为32nM,比CK1δ选择性大20倍(IC50,711nM)。PF-4800567显示全细胞对CK1ε和CK1δ的抑制活性,IC50分别为2.65和20.38μM。PF-4800567(0.01-10μM)阻断由CK1ε介导的CK1ε介导的PER3核定位,并抑制1μM的PER2降解。此外,PF-4800567对32nM的生物钟影响不大[1]。
体内研究：PF-4800567(100mg/kg,sc)被迅速吸收并分布在小鼠的血浆和脑中[1]。
细胞实验：对于药物处理，在同步后24小时，PMT记录的单个培养皿用CK1抑制剂（PF-4800567或PF-670462，在一系列剂量下）或DMSO（载体对照）处理。然后将化合物与样品连续放置，并记录发光模式至少6天。通过使用RAP软件[1]分析周期。
参考文献：

[1].WaltonKM,etal.Selectiveinhibitionofcaseinkinase1epsilonminimallyalterscircadianclockperiod.JPharmacolExpTher.2009Aug;330(2):430-9.

PF-4800567物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：592.9±50.0°Cat760mmHg
分子式：C17H18ClN5O2
分子量：359.810
闪点：312.4±30.1°C
精确质量：359.114899
PSA：88.08000
LogP：1.97
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.718
储存条件：2-8℃

PF-4800567英文别名

：16W
：4hnf
：PF-4800567
：4hni

PF-4800567重点介绍

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PF-4800567

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。