6-乙基-5,6,7,8-四氢-4H-噁唑并[4,5-d]氮杂-2-胺二盐酸盐

6-乙基-5,6,7,8-四氢-4H-噁唑并[4,5-d]氮杂-2-胺二盐酸盐

常用名:6-乙基-5,6,7,8-四氢-4H-噁唑并[4,5-d]氮杂-2-胺二盐酸盐

CAS号:36067-72-8

英文名:Azepexole dihydrochloride

中文别名:N/A

名称

中文名:6-乙基-5,6,7,8-四氢-4H-噁唑并[4,5-d]氮杂-2-胺二盐酸盐
英文名:B-HT933dihydrochloride

生物活性

描述:盐酸阿泽派索(B-HT933)是一种有效的选择性α2肾上腺素受体激动剂,其α2A-、α2B-和α2C肾上腺素受体亚型的PKI分别为8.3、7.6和7.5[1]。盐酸阿泽哌索可引起浓度依赖性的蠕动收缩抑制(IC50=78.72nM)[2]。
相关类别:研究领域>>心血管疾病研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体
体外研究:在正常血糖大鼠中,交感神经诱导的血管升压反应被1和3μg/kg剂量依赖性抑制。最小(静脉注射)盐酸阿泽派索,含10和30μg/kg。minAzepexole盐酸盐不产生进一步的抑制作用。在糖尿病大鼠中,电诱导的血管升压反应为:(i)1和3μg/kg不变。盐酸阿泽派索;(ii)通过10μg/kg在所有刺激频率下显著抑制。minB-HT933二盐酸盐;和(iii)同样抑制(即超最大抑制)30μg/kg。minAzepexole盐酸盐[1]。
参考文献:

[1].Altamirano-EspinozaAH,etal.Specificroleofα2A-andα2B-,butnotα2C-,adrenoceptorsubtypesintheinhibitionofthevasopressorsympatheticout-flowindiabeticpithedrats.BasicClinPharmacolToxicol.2015;117(1):31-38.

物理化学性质

密度:1.126g/cm3
沸点:330.9ºCat760mmHg
分子式:C9H17Cl2N3O
分子量:254.16
闪点:153.9ºC
精确质量:253.07500
PSA:55.29000
LogP:2.80040

MSDS


模块1.化学品
1.1产品标识符
:B-HT933dihydrochloride
产品名称
1.2鉴别的其他方法
6-Ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-4H-oxazolo[4,5-d]azepin-2-amine
Azepexole
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。


模块2.危险性概述
2.1GHS-分类
急性毒性,经口(类别5)
2.2GHS标记要素,包括预防性的陈述
象形图无
警示词警告
危险申明
H303吞咽可能有害。
警告申明
事故响应
P312如感觉不适,呼救中毒控制中心或医生.
2.3其它危害物-无


模块3.成分/组成信息
3.1物质
:6-Ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-4H-oxazolo[4,5-d]azepin-2-amine
别名
Azepexole
:C9H15N3O·2HCl
分子式
:254.16g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
4H-Oxazolo(4,5-d)azepin-2-amine,5,6,7,8-tetrahydro-6-ethyl-,dihydrochloride
<=100%
化学文摘登记号(CAS36067-72-8
No.)


模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。请教医生。
4.2主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料


模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物,氮氧化物,氯化氢气体
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料


模块6.泄露应急处理
6.1作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。避免吸入粉尘。
6.2环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。


模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
7.3特定用途
无数据资料


模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
身体保护
根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。


模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:固体
颜色:白色
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
熔点/凝固点:212-220°C
f)沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
无数据资料
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸气压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)密度/相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料


模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不相容的物质
强氧化剂
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料


模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量(LD50)经口-小鼠-2,210mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记:RQ5831345


模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物累积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不良影响
无数据资料


模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。


模块14.运输信息
14.1联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国运输名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规国际空运危规:否
海洋污染物(是/否):否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料


模块15-法规信息
N/A


模块16-其他信息
N/A

毒性和生态

毒性英文版

安全信息

个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WGK德国:2
RTECS号:RQ5831345

文献27

更多文献:Theroleofseveralalpha(1)-andalpha(2)-adrenoceptorsubtypesmediatingvasoconstrictioninthecanineexternalcarotidcirculation.

Br.J.Pharmacol.132,1292-1298,(2001)

1.Ithasrecentlybeenshownthatbothalpha(1)-andalpha(2)-adrenoceptorsmediatevasoconstrictioninthecanineexternalcarotidcirculation.Thepresentstudysetouttoidentifythespecificsub…


:Pharmacologicalevidencethatalpha2A-andalpha2C-adrenoceptorsmediatetheinhibitionofcardioacceleratorsympatheticoutflowinpithedrats.

Eur.J.Pharmacol.554(2-3),205-11,(2007)

Ithasbeensuggestedthatthealpha(2)-adrenoceptorsmediatingcardiacsympatho-inhibitioninpithedratscloselyresemblethepharmacologicalprofileofthealpha(2A)-adrenoceptorsubtype.However,…


:Evidencethatsomeimidazolinederivativesinhibitperipherallythevasopressorsympatheticoutflowinpithedrats.

Auton.Neurosci.143(1-2),40-5,(2008)

Imidazolinederivatives(e.g.clonidineandmoxonidine)andalpha(2)-adrenoceptoragonists(e.g.B-HT933)havebeenshowntoinhibitsympathetically-induced[(3)H]noradrenalinereleaseinseveraliso…

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)

6-YiJi-5,6,7,8-SiQing-4H-噁ZuoBing[4,5-d]DanZa-2-AnErYanSuanYan

6-乙基-5,6,7,8-四氫-4H-噁唑並[4,5-d]氮雜-2-胺二鹽酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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THE END
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