TL02-59

常用名：TL02-59

CAS号：1315330-17-6

英文名：TL02-59

中文别名：N/A

TL02-59名称

英文名：3-[(6,7-Dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N-{4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl}-4-methylbenzamide
英文别名：更多

TL02-59生物活性

描述：TL02-59是一种口服活性,选择性的Src-家族激酶Fgr抑制剂,IC50为0.03nM。TL02-59也抑制Src-家族激酶Lyn和Hck,IC50分别为0.1nM和160nM。TL02-59有效抑制急性髓性白血病(AML)细胞生长。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SRC
靶点：

IC50:0.03nM(Fgr)[1]

体外研究：TL02-59抑制表达该激酶的AML细胞系的生长并诱导细胞凋亡,具有单位数nM效力[1]。TL02-59诱导原发性AML骨髓样本的生长停滞[1]。TL02-59(0.1-1000nM;6小时)有效抑制TF-1细胞中的Fgr自磷酸化,在0.1-1nM处有部分抑制,在10nM以上完全抑制。Hck,Lyn和Flt3在100至1000nM范围内被抑制[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：TF-1髓样细胞浓度：0.1,1,10,100,1000nM培养时间：6小时结果：抑制TF-1细胞中的Fgr自磷酸化。
体内研究：TL02-59(口服；1和10mg/kg；持续三周)在AML小鼠模型中完全消除脾和外周血中的AML细胞,同时显着抑制骨髓受累[1]。TL02-59的t1/2分别为静脉注射5.7小时和口服6.5小时[1]。动物模型：具有人MV4-11AML细胞的NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ(NSG)小鼠剂量：1和10mg/kg给药：口服给药；3周结果：在AML小鼠模型中从脾和外周血中消除AML细胞,同时显着抑制骨髓受累。
参考文献：

[1].WeirMC,etal.SelectiveInhibitionoftheMyeloidSrc-FamilyKinaseFgrPotentlySuppressesAMLCellGrowthinVitroandinVivo.ACSChemBiol.2018Jun15;13(6):1551-1559.

TL02-59物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：630.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C32H34F3N5O4
分子量：609.639
闪点：335.1±31.5°C
精确质量：609.256287
LogP：5.22
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.603

TL02-59英文别名

：Benzamide,3-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-
：3-[(6,7-Dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N-{4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl}-4-methylbenzamide

TL02-59重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

TL02-59

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。