CCT241736

常用名：CCT241736

CAS号：1402709-93-6

英文名：CCT241736

中文别名：N/A

CCT241736名称

中文名：CCT241736
英文名：CCT241736
英文别名：更多

CCT241736生物活性

描述：CCT241736是一种有效的,可口服的FLT3和Aurorakinase双重抑制剂,能够有效抑制Aurora-A(Kd,7.5nM；IC50,38nM),Aurora-B(Kd,48nM),FLT3(Kd,6.2nM),以及FLT3突变体FLT3-ITD(Kd,38nM)和FLT3(D835Y)(Kd,14nM)的活性。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>极光激酶信号通路>>表观遗传学>>极光激酶信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FLT3研究领域>>癌症
靶点：

Aurora-A:38nM(IC50)

Aurora-A:7.5nM(Kd)

Aurora-B:48nM(Kd)

FLT3(K663Q):5.1nM(Kd)

FLT3:6.2nM(Kd)

FLT3(D835H):11nM(Kd)

FLT3(D835Y):14nM(Kd)

FLT3(N841I):16nM(Kd)

FLT3-ITD:38nM(Kd)

FLT3(R834Q):110nM(Kd)

体外研究：CCT241736(化合物27e)是一种有效且口服生物可利用的双重FLT3和极光激酶抑制剂,其抑制Aurora激酶(Aurora-AKd,7.5nM,IC50,38nM,Aurora-BKd,48nM),FLT3激酶(Kd,6.2nM)和FLT3突变体,包括FLT3-ITD(Kd,38nM)和FLT3(D835Y)(Kd,14nM)。CCT241736在一系列人肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性,如HCT116人结肠癌(GI50,0.300μM),人FLT3-ITD阳性AML细胞系MOLM-13(GI50,0.104μM)和MV4-11(GI50),0.291μM)。CCT241736还抑制Aur88-A在T288(Aurora-A抑制的生物标志物：IC50,0.030μM)和组蛋白H3磷酸化在S10(Aurora-B抑制的生物标志物：IC50,0.148μM)的自磷酸化,与强效一致细胞活性与Aurora-A和-B相比。CCT241736抑制MOLM-13细胞中的Aurora-A,同时抑制FLT3信号传导[1]。
体内研究：CCT241736(50,100mg/kg,bid,po)剂量依赖性地抑制MV4-11人肿瘤异种移植物的生长,并且通过口服给药以100mg/kg完全消除肿瘤,每天两次[1]。
动物实验：小鼠[1]将雌性成体CrTacNCr-Fox1（nu）无胸腺小鼠皮下植入107个FLT3-ITD阳性MV4-11人白血病细胞。当肿瘤异种移植物成熟时（植入后10天，平均肿瘤体积至少为100mm3），用载体（10％DMSO，20％PEG400,5％吐温80和65％水）处理动物或CCT241736以两剂50和100mg/kg口服给药（每组n=5）。给药是每天两次，持续7天，每天一次，持续4天[1]。
参考文献：

[1].BavetsiasV,etal.Optimizationofimidazo[4,5-b]pyridine-basedkinaseinhibitors:identificationofadualFLT3/Aurorakinaseinhibitorasanorallybioavailablepreclinicaldevelopmentcandidateforthetreatmentofacutemyeloidleukemia.JMedChem.2012Oct25;55(20):8721-34.

CCT241736物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C22H23Cl2N7
分子量：456.371
精确质量：455.139191
LogP：4.55
折射率：1.727
储存条件：2-8℃

CCT241736英文别名

：6-Chloro-7-[4-(4-chlorobenzyl)-1-piperazinyl]-2-(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridine
：3H-Imidazo[4,5-b]pyridine,6-chloro-7-[4-[(4-chlorophenyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-

CCT241736重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

CCT241736

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。