LUF7244
常用名:LUF7244
CAS号:1821638-43-0
英文名:LUF7244
中文别名:N/A
LUF7244名称
英文名:LUF7244
LUF7244生物活性
描述:LUF7244是Kv11.1通道的选择性变构调节剂。LUF7244抑制早期后去极化。LUF7244可用于抗心律失常研究[1]。
相关类别:研究领域>>炎症/免疫信号通路>>跨膜转运>>钾通道
体外研究:LUF7244(0-10μM;HEK293细胞)结合Kv11.1通道,并通过剂量依赖性方式抑制失活增加IKv11.2[1]。LUF7244(0-10μM;心肌细胞)将SR和CAVB犬分离的心室肌细胞的动作电位持续时间(APD)降低约50%,并降低多非利特诱导的早期后去极化(EAD)[1]。LUF7244(10μM)对IKIR2.1、INav1.5、ICa-L和IKs没有影响,但使IKr加倍[1]。
体内研究:LUF7244(2.5mg/kg;静脉注射;15分钟)降低复极参数。LUF7244对多非利特诱导的CAVB犬TdP心律失常具有抗心律失常作用[1]。
参考文献:
[1].QileM,et,al.LUF7244,anallostericmodulator/activatorofKv11.1channels,counteractsdofetilide-inducedtorsadesdepointesarrhythmiainthechronicatrioventricularblockdogmodel.BrJPharmacol.2019Oct;176(19):3871-3885.
LUF7244物理化学性质
分子式:C20H15ClN2O3
分子量:366.80
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
LUF7244
LUF7244
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
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