AZD5153 6-羟基-2-萘甲酸

常用名：AZD5153 6-羟基-2-萘甲酸

CAS号：1869912-40-2

英文名：AZD-5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid

中文别名：N/A

AZD51536-羟基-2-萘甲酸名称

中文名：AZD51536-羟基-2-萘甲酸
英文名：AZD5153
英文别名：更多

AZD51536-羟基-2-萘甲酸生物活性

描述：AZD51536-Hydroxy-2-naphthoicacid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性,有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂;干扰BRD4的IC50值为1.7nM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域研究领域>>癌症
靶点：

IC50:1.7nM(BRD4)[1]

体外研究：AZD5153显示出相对于BD1的全长BRD4置换效力的显着增强,IC50值分别为5.0nM和1.6μM。AZD5153有效破坏U2OS细胞中的BRD4病灶,IC50值为1.7nM。无论AZD5153对AZD5153的敏感性如何,AZD5153均可有效下调细胞系中MYC蛋白的水平[1]。
体内研究：施用AZD5153导致急性髓性白血病,多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤的多种异种移植模型中的肿瘤停滞或消退。AZD5153治疗显着影响MYC,E2F和mTOR的转录程序[1]。
动物实验：小鼠：通过口服管饲微型泵输注用载体（0.5％羟甲基纤维素，0.1％吐温80）或AZD5153处理小鼠。为了连续施用AZD5153，将化合物溶于20％v/vDMSO/60％v/vHP-B-CD的水溶液中，装入微型泵中并皮下植入小鼠体内。收集的肿瘤碎片快速冷冻或固定在10％缓冲的福尔马林中。从相同的小鼠收集血液样品并在EDTA中稳定。血浆浓度通过液相色谱/串联质谱法[1]确定。
参考文献：

[1].RhyasenGW,etal.AZD5153:ANovelBivalentBETBromodomainInhibitorHighlyActiveagainstHematologicMalignancies.MolCancerTher.2016Nov;15(11):2563-2574.

AZD51536-羟基-2-萘甲酸物理化学性质

分子式：C36H41N7O6
分子量：667.75
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
水溶解性：DMSO:≥34mg/mL

AZD51536-羟基-2-萘甲酸英文别名

：6-Hydroxy-2-naphthoicacid

AZD5153 6-羟基-2-萘甲酸重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

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AZD5153 6-羥基-2-萘甲酸

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。