NSC305787

常用名：NSC305787

CAS号：785718-37-8

英文名：NSC305787

中文别名：N/A

NSC305787名称

中文名：NSC305787
英文名：NSC305787
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NSC305787生物活性

描述：NSC305787是一种ezrin抑制剂,Kd值为5.85μM,抑制PKCΙ导致的ezrin磷酸化,IC50of8.3μM,具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：

Kd:5.85μM(ezrin)[1]IC50:8.3μM(ezrin)[1]

体外研究：NSC305787是埃兹蛋白的抑制剂,Kd为5.85μM,具有抗肿瘤活性。NSC305787抑制Ezrin,Moesin,Radixin,MBP的PKC1磷酸化,IC50分别为8.3,9.4,55,58.9μM。NSC305787与PKC1结合,Kd值为172.4μM,并且主要通过其与埃兹蛋白的结合抑制埃兹蛋白T567磷酸化,而不是通过抑制PKC1激酶活性来抑制埃兹蛋白T567磷酸化。NSC305787(1,10μM)显示针对埃兹蛋白介导的K7M2骨肉瘤(OS)细胞侵袭的抑制活性。此外,NSC305787(10μM)可降低斑马鱼的细胞运动表型,并阻断肺器官培养中的OS转移性生长[1]。
体内研究：NSC305787(0.240mg/kg/天,ip)抑制小鼠肺中依赖ezrin的骨肉瘤转移性生长[1]。NSC305787(240μg/kg,ip)显着抑制骨肉瘤转基因小鼠模型(Osx-Cre+p53fl/flpRBfl/fl)中的肺转移,并且与小鼠模型中的NSC668394相比显示出更有利的药代动力学特征[2]。
细胞实验：将人脐静脉内皮细胞（HUVEC;2.5×104/孔）接种在内皮生长培养基-2中的96孔板中。在形成汇合的HUVEC单层（约32小时）后，吸出内皮生长培养基-2，并将一层骨肉瘤（OS）细胞（1.0×104细胞/孔）加入含有NSC305787的Dulbecco改良的Eagle培养基中。该特定时间点被认为是0小时的治疗，并且通过测量细胞-电极间期的电阻变化在随后的5小时期间监测侵袭。细胞指数根据下式计算：细胞指数=（Rt-R0）/F，其中Rt是时间点t的电阻，R0是背景电阻（仅用培养基测量，没有细胞），F是频率，测量采取（10kHz）[1]。
动物实验：小鼠[2]在测定中使用骨肉瘤的Osx-Cre+p53fl/flpRBfl/fl转基因小鼠模型。在整个妊娠期间给雌性小鼠喂食含有多西环素的食物（2,000mg/kg饮食），直到21天后代断奶以抑制Cre重组酶的表达。每天观察所有动物，并且使用滑动卡钳每周至少测量一次肿瘤。使用以下公式计算肿瘤体积：肿瘤体积=（π/6）×长度2×宽度。一旦检测到肿瘤，将小鼠随机分配到对照（DMSO），NSC305787治疗和NSC668394治疗组。小鼠每天一次用240μg/kg/天NSC305787,226μg/kg/天NSC668394或载体（DMSO，1％）处理，每周五次，通过ip注射以100μL的体积。在研究结束时，尸检时分离肺和肿瘤样品。每个样品的一半立即在液氮中快速冷冻，另一半在10％福尔马林中固定18-24小时，转移到70％乙醇中，并在室温下储存[2]。
参考文献：

[1].BulutG,etal.Smallmoleculeinhibitorsofezrininhibittheinvasivephenotypeofosteosarcomacells.Oncogene.2012Jan19;31(3):269-81.

[2].ÇelikH,etal.EzrinInhibitionUp-regulatesStressResponseGeneExpression.JBiolChem.2016Jun17;291(25):13257-70.

NSC305787物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：597.2±45.0°Cat760mmHg
分子式：C25H30Cl2N2O
分子量：445.424
闪点：315.0±28.7°C
精确质量：444.173523
LogP：5.73
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.646
储存条件：2-8℃

NSC305787英文别名

：[2-(Adamantan-1-yl)-6,8-dichloro-4-quinolinyl](2-piperidinyl)methanol
：4-Quinolinemethanol,6,8-dichloro-α-2-piperidinyl-2-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl-

NSC305787重点介绍

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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。

NSC305787

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。