RO5166017

常用名：RO5166017

CAS号：1048346-74-2

英文名：RO 5166017

中文别名：N/A

RO5166017名称

英文名：RO5166017
英文别名：更多

RO5166017生物活性

描述：RO5166017是一种口服活性TAAR1激动剂,小鼠、大鼠、人和食蟹猴的Ki值分别为1.9nM、2.7nM、31nM和24nM[1]。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
体外研究：RO5166017在HEK293细胞中稳定表达的小鼠、大鼠、食蟹猴和人TAAR1上显示出高亲和力和强大的功能活性,并且与其他靶点相比具有高选择性[1]。
体内研究：RO5166017可防止可卡因治疗和多巴胺转运体敲除小鼠的应激性高热和多巴胺依赖性过度运动,以及NMDA拮抗剂诱导的多动症[1]。RO5166017(0.01-1mg/kg,口服)剂量依赖性地预防NMRI小鼠的SIH。RO5166017在剂量为0.1-0.3mg/kg时表现出TAAR1介导的抗焦虑样特性。[1].RO5166017可防止可卡因引起的过度运动。RO5166017也抑制可卡因在WT小鼠中诱导的定型,类似于奥氮平,这种作用在Taar1中消失−/−小鼠[1]。RO5166017激活TAAR1可增加INS1E细胞和人胰岛的葡萄糖依赖性胰岛素分泌,并提高小鼠血浆和肽YY(PYY)及胰高血糖素样肽1(GLP-1)水平[2]。用RO5166017对饮食诱导肥胖(DIO)小鼠进行亚慢性治疗可减少食物摄入和体重[2]。
参考文献：

[1].FlorentGRevel,etal.TAAR1activationmodulatesmonoaminergicneurotransmission,preventinghyperdopaminergicandhypoglutamatergicactivity.ProcNatlAcadSciUSA

[2].JustinNSiemian,etal.Traceamine-associatedreceptor1agonistsRO5263397andRO5166017attenuatequinpirole-inducedyawningbutnothypothermiainrats.BehavPharmacol.2017Oct;28(7):590-593.

RO5166017物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：314.7±34.0°Cat760mmHg
分子式：C12H17N3O
分子量：219.28
闪点：144.2±25.7°C
精确质量：219.137161
LogP：1.32
蒸汽压：0.0±0.7mmHgat25°C
折射率：1.589
储存条件：-20°C

RO5166017英文别名

：MFCD22493512
：4-Oxazolidinemethanamine,N-ethyl-2-imino-N-phenyl-,(4S)-
：N-Ethyl-N-{[(4S)-2-imino-1,3-oxazolidin-4-yl]methyl}aniline
：RO5166017

RO5166017重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

RO5166017

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。