PHA568487,α7nAChR激动剂

常用名：PHA568487,α7nAChR激动剂

CAS号：527680-57-5

英文名：PHA 568487

中文别名：N/A

PHA568487,α7nAChR激动剂名称

中文名：PHA568487,α7nAChR激动剂
英文名：PHA-568487fumarate
英文别名：更多

PHA568487,α7nAChR激动剂生物活性

描述：PHA568487α-7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7nAchR)的选择性激动剂[1][2]。PHA568487可减少神经炎症和氧化应激[2]。PHA-568487具有快速的脑渗透能力[3]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
体外研究：PHA568487增加抗氧化基因表达,降低氧化应激和NF-κbp65的磷酸化。甲基狼毒碱(MLA)具有相反的作用[2]。PHA增加抗氧化基因和NADPH氧化酶的表达,与小胶质细胞/巨噬细胞中NF-kBp65磷酸化的降低有关[3]。
体内研究：PHA568487可减轻单纯缺血性中风和缺血性中风合并胫骨骨折小鼠的神经元损伤和行为功能障碍[2]。PHA568487(1.25mg/kg；腹腔注射；每日治疗)治疗的缺血大鼠显示脑梗死体积显著减少,神经功能结果改善[4]。动物模型：C57BL/6J雄性小鼠(10-12周龄)[2]剂量：PHA568487(PHA；0.4和0.8mg/kg)；甲基狼毒碱(MLA；4和6mg/kg)给药：pMCAO后第1天腹腔注射一次,或第1天和第2天腹腔注射两次结果：pMCAO后第1天和第2天腹腔注射PHA(0.8mg/kg)和MLA(6mg/kg)对梗死体积和行为测试的效果最好。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(2976±8.3g)[4]剂量：1.25mg/kg给药：腹腔注射。；0.1毫升；每日治疗结果：显示脑梗死体积显著减少,神经功能改善。
参考文献：

[1].FBarclayShilliday,etal.MultiplespeciesmetabolismofPHA-568487,aselectivealpha7nicotinicacetylcholinereceptoragonist.DrugMetabLett.2010Aug;4(3):162-72.

[2].ZhenyingHan,etal.Alpha-7nicotinicacetylcholinereceptoragonisttreatmentreducesneuroinflammation,oxidativestress,andbraininjuryinmicewithischemicstrokeandbonefracture.JNeurochem.2014Nov;131(4):498-508.

[3].DingquanZou,etal.ActivationofAlpha-7NicotinicAcetylcholineReceptorReducesBrainEdemainMicewithIschemicStrokeandBoneFracture.MolNeurobiol.2017Dec;54(10):8278-8286.

[4].LorenaColás,etal.InvivoimagingofΑ7nicotinicreceptorsasanovelmethodtomonitorneuroinflammationaftercerebralischemia.Glia.2018Aug;66(8):1611-1624.

PHA568487,α7nAChR激动剂物理化学性质

分子式：C20H24N2O7
分子量：404.41400
精确质量：404.15800
PSA：125.40000
LogP：1.32240
储存条件：-20°C

PHA568487,α7nAChR激动剂英文别名

：(S)-Methylisothioureasulfate

PHA568487,α7nAChR激动剂重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

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PHA568487,α7nAChR激動劑

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。