二氢辣椒素酯
常用名:二氢辣椒素酯
CAS号:205687-03-2
英文名:8-Methylnonanoic acid (4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl ester
中文别名:N/A
二氢辣椒素酯名称
中文名:二氢辣椒素酯
英文名:(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl8-methylnonanoate
英文别名:更多
二氢辣椒素酯生物活性
描述:二氢衣壳酸是衣壳素家族的一种化合物,是一种口服活性TRPV1激动剂。二氢辣椒酸可用于代谢疾病的研究[1]。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>TRP频道研究领域>>代谢疾病
靶点:
TRPV1
体外研究:二氢衣壳酸(10、25和50μM;48小时;人前脂肪细胞)不影响细胞活力[1]。二氢衣壳酸(10和20μM;8天;成熟脂肪细胞)显著降低其他脂肪生成标记物(如SREBP1、FABP4、PLIN1、ADIPOQ和瘦素)和炎症标记物(MCP1和TNFα)的表达水平,而提高PGC1α(线粒体生物发生的主调节器)和TBX1(brite标记物)的表达水平单元[1]。二氢衣壳酸(25~200μM;RAW264.7细胞)阻止NO释放和细胞内ROS生成[1]。细胞活力测定[1]细胞系:人前脂肪细胞浓度:10、25和50μM培养时间:48小时结果:不影响细胞活力。RT-PCR[1]细胞系:成熟脂肪细胞浓度:10和20μM孵育时间:8天结果:显著降低其他成脂标志物(如SREBP1、FABP4、PLIN1、ADIPOQ和瘦素)和炎症标志物(MCP1和TNFα)的表达水平,而增强PGC1α的表达水平(线粒体生物发生的主调节器)和TBX1(brite细胞的标记物)。
体内研究:二氢衣壳酸(2和10mg/kg;p.o.)改善形态参数和胰岛素水平,防止高脂饮食(HFD)诱导的脂肪细胞大小,增强WAT中的能量消耗相关基因,减轻HFD诱导的肝脂肪变性,防止HFD诱导的脂肪沉积,增强BAT中的线粒体生物发生基因,改善肠道形态并调节SCFA的可用性。动物模型:HFD喂养的小鼠[1]剂量:2和10mg/kg给药:P.o.结果:改善了形态计量学参数和胰岛素水平,阻止了HFD诱导的脂肪细胞大小,增强了WAT中的能量消耗相关基因,减轻了HFD诱导的肝脂肪变性,防止HFD诱导的脂肪沉积,增强BAT中的线粒体生物发生基因,改善肠道形态,调节SCFA的可用性。
参考文献:
[1].BabootaRK,etal.Dihydrocapsiatesupplementationpreventedhigh-fatdiet-inducedadiposity,hepaticsteatosis,glucoseintolerance,andgutmorphologicalalterationsinmice.NutrRes.2018;51:40-56.
二氢辣椒素酯物理化学性质
分子式:C18H28O4
分子量:308.41300
精确质量:308.19900
PSA:55.76000
LogP:4.44060
折射率:n20/D1.483-1.489
储存条件:-20°C,存于惰性气体中
二氢辣椒素酯英文别名
:UNII-W2F7769AEU
:dihydrocapsiate
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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二氫辣椒素酯
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: