DIZ-3
常用名:DIZ-3
CAS号:2675490-72-7
英文名:DIZ-3
中文别名:N/A
DIZ-3名称
英文名:DIZ-3
DIZ-3生物活性
描述:DIZ-3是基于G4配体二聚策略的选择性多聚G4配体。DIZ-3嵌入G4-G4界面,稳定了高阶结构。DIZ-3诱导细胞周期阻滞和凋亡,从而在端粒(ALT)癌症细胞的交替延长中抑制细胞增殖[1]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>G-四链体
体外研究:DIZ-3(0-40μM;24小时)抑制另类癌细胞系的增殖[1]DIZ-3(0.6-2.5μM;24小时)诱导U2OS公司细胞周期停滞和细胞凋亡[1]DIZ-3(0.12、0.25、0.5μM;7天)导致U2OS公司细胞集落形成[1]DIZ-3(0.12、0.25、0.5μM;24小时)显着抑制U2OS公司细胞的迁移[1]细胞增殖试验[1]细胞系:人骨肉瘤U2OS细胞,正常BJ成纤维细胞浓度:0-40μM孵育时间:24小时结果:对U2OS癌症细胞产生显著的剂量依赖性细胞毒作用,IC50为2.1μM。对正常BJ成纤维细胞的生长抑制作用较弱,IC50为29.3µM。细胞凋亡分析[1]细胞系:U2OS细胞浓度:0.6、1.2、2.5μM孵育时间:24小时结果:诱导U2OS细胞发生显著凋亡(凋亡细胞百分比从10.1%增加到24.9%),2.5μM孵育时间:24小时结果:以剂量依赖的方式诱导S期细胞的明显积累(从24.0%增加到32.2%)。
参考文献:
[1].Ming-HaoHu,etal.Dimericaryl-substitutedimidazolesmayinhibitALTcancerbytargetingthemultimericG-quadruplexintelomere.EurJMedChem.2020Jan15;186:111891.
DIZ-3物理化学性质
分子式:C46H44F2N8
分子量:746.89
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DIZ-3
DIZ-3
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: