THZ2

常用名：THZ2

CAS号：1604810-84-5

英文名：THZ2

中文别名：N/A

THZ2名称

中文名：THZ2
英文名：THZ2
英文别名：更多

THZ2生物活性

描述：THZ2是有效,选择性的CDK7抑制剂,IC50值为13.9nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

CDK7:13.9nM(IC50)

CDK1:96.9nM(IC50)

CDK2:222nM(IC50)

CDK5:134nM(IC50)

CDK9:194nM(IC50)

CDK8:6830nM(IC50)

体外研究：THZ2选择性地靶向CDK7并有效抑制三阴性但不是ER/PR+乳腺癌细胞的生长。低纳摩尔剂量的THZ2也有效抑制TNBC细胞的克隆生长,IC50为10nM。THZ2在三阴性而非ER/PR+乳腺癌细胞或正常人细胞中诱导凋亡细胞死亡[1]。
体内研究：THZ2(10mg/Kg)显着降低小鼠肿瘤的生长速率并显示出抗肿瘤活性。与媒介物处理的肿瘤相比,从用THZ2处理的小鼠分离的肿瘤组织具有减少的增殖和增加的细胞凋亡,如分别针对Ki67和切割的半胱天冬酶3的免疫染色所示。NOD-SCID小鼠中的THZ2导致体重减轻,表明THZ2在这种特定的小鼠品系中可能不太耐受[1]。
细胞实验：对于96孔板测定，将细胞以每孔2000个细胞的密度接种，并在第二天用各种浓度的THZ1或THZ2处理。孵育48小时后，固定细胞并用结晶紫染色。然后通过向每个孔中加入10％乙酸提取染色，在590nm处测量吸光度，750nm作为参考。
动物实验：小鼠：裸鼠（CrTac：NCr-Foxn1nu）在移植细胞前6小时用单剂量400rad进行γ-照射。收获乳腺癌细胞并重悬于40％基质胶-基底膜基质中，不含LDEV，然后注射（每个位点100μL）到第四对小鼠乳腺脂肪垫中。通过使用手动卡尺在两个维度上测量肿瘤。使用下式计算肿瘤体积：V=0.5×长×宽×宽。建立肿瘤的动物（平均肿瘤体积约200mm3）随机分为两组，然后用载体（D5W中10％DMSO，5％葡萄糖水溶液）或THZ2（3mg/mL，用载体制备）处理溶液）剂量为10mg/kg，腹膜内每日两次。肿瘤体积每2-3天测量一次。收集肿瘤后，将肿瘤切成两半，一半在福尔马林中固定过夜，然后在70％乙醇中进行组织病理学分析，另一半在液氮中快速冷冻用于免疫印迹。
参考文献：

[1].WangY,etal.CDK7-DependentTranscriptionalAddictioninTriple-NegativeBreastCancer.Cell.2015Sep24;163(1):174-186.

THZ2物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C31H28ClN7O2
分子量：566.053
精确质量：565.199280
LogP：4.99
折射率：1.735
储存条件：2-8℃

THZ2英文别名

：N-(3-{[5-Chloro-4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino}phenyl)-3-{[(2E)-4-(dimethylamino)-2-butenoyl]amino}benzamide
：Benzamide,N-[3-[[5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-3-[[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-

THZ2重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

THZ2

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。