Ex26

常用名：Ex26

CAS号：1233332-37-0

英文名：Ex26

中文别名：1-[[[[5'-[[1-(4-氯-3-甲基苯基)乙基]氨基]-2'-氟-3,5-二甲基[1,1'-联苯]-4-基]羰基]氨基]-环丙烷甲酸

Ex26名称

英文名：Ex26
中文别名：1-[[[[5'-[[1-(4-氯-3-甲基苯基)乙基]氨基]-2'-氟-3,5-二甲基[1,1'-联苯]-4-基]羰基]氨基]-环丙烷甲酸
英文别名：更多

Ex26生物活性

描述：Ex26(S1P1-IN-Ex26)是一种有效且选择性的鞘氨醇1-磷酸受体1(S1P1)拮抗剂(IC50=0.93nM)。Ex26显示S1P1对其他鞘氨醇1-磷酸受体的选择性大于3000倍。Ex26可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎研究[1]。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:0.93nM(S1P1)[1]

体外研究：Ex26(0-10μM；1小时)处理显示S1P1对其他鞘氨醇1-磷酸受体具有极好的选择性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：U2OS细胞和中国仓鼠卵巢细胞浓度：0-10μM孵育时间：1小时结果：证实了S1P1的有效和选择性拮抗剂(IC50=0.93nM)。
体内研究：Ex26(腹腔注射；3mg/kg；每日一次；第3天)治疗通过抑制淋巴细胞和胸腺细胞的排出干扰S1P1信号[1]。Ex26(腹腔注射；30mg/kg；每日一次；15天)治疗通过S1P1拮抗作用缓解实验性自身免疫性脑脊髓炎[1]。动物模型：8周龄雄性C57Bl/6J小鼠[1]剂量：3mg/kg给药：腹腔注射；3mg/kg；每日一次；3天结果：低剂量诱导淋巴细胞隔离,治疗2小时后ED50为0.06mg/kg。导致T和B细胞在淋巴结内的显著滞留,以及脾脏内T和B淋巴细胞的显著减少。动物模型：实验性自身免疫性脑脊髓炎诱导的8周龄雄性C57Bl/6J小鼠[1]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射；30mg/kg；每日一次；15天结果：抑制实验结束时安乐死小鼠脊髓中淋巴细胞浸润和白质破坏。
参考文献：

[1].StuartMCahalan,etal.Sphingosine1-phosphatereceptor1(S1P(1))upregulationandameliorationofexperimentalautoimmuneencephalomyelitisbyanS1P(1)antagonist.MolPharmacol.2013Feb;83(2):316-21.

Ex26物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：634.3±55.0°Cat760mmHg
分子式：C28H28ClFN2O3
分子量：494.98
闪点：337.4±31.5°C
精确质量：494.177246
LogP：6.12
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.639
储存条件：2-8°C储存
水溶解性：溶于DMSO,最高浓度(mg/mL):49.5,最高浓度(mM):100；溶于ethanol,最高浓度(mg/mL):49.5,最高浓度(mM):100

Ex26英文别名

：MFCD30537540
：1-{[(5'-{[1-(4-Chloro-3-methylphenyl)ethyl]amino}-2'-fluoro-3,5-dimethyl-4-biphenylyl)carbonyl]amino}cyclopropanecarboxylicacid
：Cyclopropanecarboxylicacid,1-[[[5'-[[1-(4-chloro-3-methylphenyl)ethyl]amino]-2'-fluoro-3,5-dimethyl[1,1'-biphenyl]-4-yl]carbonyl]amino]-
：Ex26
：1-[[[5'-[[1-(4-Chloro-3-methylphenyl)ethyl]amino]-2'-fluoro-3,5-dimethyl[1,1'-biphenyl]-4-yl]carbonyl]amino]-cyclopropanecarboxylicacid
：1-[[[5′-[[1-(4-Chloro-3-methylphenyl)ethyl]amino]-2′-fluoro-3,5-dimethyl[1,1′-biphenyl]-4-yl]carbonyl]amino]cyclopropanecarboxylicacid