XS-060

常用名：XS-060

CAS号：2787626-06-4

英文名：XS-060

中文别名：N/A

XS-060名称

英文名：XS-060

XS-060生物活性

描述：XS-060是一种强效抗癌剂和RXRα拮抗剂。XS-060通过抑制pRXRα-PLK1相互作用显著诱导RXRα依赖性有丝分裂阻滞[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>RAR/RXR
靶点：

RXRα(RetinoidXreceptoralpha)[1]

体外研究：XS-060型靶向RXRα’的共激活因子结合位点可抑制pRXRα-PLK1相互作用,作为抗有丝分裂剂表现出良好的抗肿瘤活性[1]XS-060型对MDA-MB231癌细胞具有抗增殖活性,IC50为6.880±0.059μ细胞增殖试验[1]细胞株：MDA-MB231、A549和HepG2浓度：5μM培养时间：结果：在5μM时,对癌症细胞(MDA-MB2321、A548和HepG2)表现出抗增殖活性,细胞存活率(%)分别为51.93±4.32、82.65±2.84和48.65±6.45。
体内研究：XS-060(25mg/kg,IP或PO,一次)腹腔注射吸收良好,但口服吸收很差[1]动物模型：Sprague-Dawley大鼠(10-14周,200-220g)[1]剂量：25mg/kg给药：口服吸收(p.o.)和腹腔注射(i.p.),一次,(药代动力学分析)结果：XS-060口服吸收很差,腹腔注射吸收良好[1]。XS-060在Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数[1]。XS06025mg/kg(i.p.)Tmax(h)2.67±1.12Cmax(μg/L)1061.50±399.20AUC0-∞(μg·h/L)7040.30±1593.52T1/2(h)2.13±0.05CLz/F(L/(h·kg))3.67±0.81Vd,z/F(L/kg)11.31±2.71
参考文献：

[1].ChenJ,etal.DiscoveryofbipyridineamidederivativestargetingpRXRα-PLK1interactionforanticancertherapy.EurJMedChem.2023Apr6;254:115341.

XS-060物理化学性质

分子式：C20H18N2O3
分子量：334.37

XS-060重点介绍

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XS-060

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。