NCT-58

常用名：NCT-58

CAS号：2411429-33-7

英文名：NCT-58

中文别名：N/A

NCT-58名称

英文名：NCT-58

NCT-58生物活性

描述：NCT-58是C端HSP90的有效抑制剂。NCT-58不诱导热休克反应(HSR),因为它以C末端区域为靶点,并通过同时下调其家族成员以及抑制Akt磷酸化来诱导抗肿瘤活性。NCT-58杀死曲妥珠单抗耐药的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58诱导HER2阳性乳腺癌细胞凋亡[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HSP信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HSP
靶点：

HSP90

Apoptosis

体外研究：NCT-58治疗(0.1-20 μM； 72小时)剂量依赖性地降低HER2阳性BT474和SKBR3细胞的细胞活力[1]。NCT-58治疗(0.1-10 μM； 72小时)增加HER2阳性BT474和SKBR3细胞中早期和晚期凋亡细胞的数量[1]。NCT-58治疗(2-10) μM； 72小时)有效降低截短p95HER2及其磷酸化形式的水平,以及JIMT-1和MDA-MB-453细胞中Akt和磷酸化Akt(Ser473)蛋白含量的下调[1]。细胞活力测定[1]细胞系：BT474和SKBR3细胞浓度：0,0.1,0.5,1,5,10,15,20 μM培养时间：72小时结果：显著降低细胞生长。凋亡分析[1]细胞系：BT474和SKBR3细胞浓度：0,2,10μM培养时间：72小时结果：早期和晚期凋亡细胞数量增加。WesternBlot分析[1]细胞系：曲妥珠单抗耐药JIMT-1和MDA-MB-453细胞浓度：0,2,10μM培养时间：72小时结果：有效降低截短p95HER2及其磷酸化形式的水平,以及下调JIMT-1和MDA-MB-453细胞中Akt和磷酸化Akt(Ser473)蛋白含量。
体内研究：NCT-58(30) mg/kg；i、p。；每隔一天(持续47天)抑制曲妥珠单抗耐药的肿瘤生长[1]。NCT-58(30) mg/kg；i、p。；47天内每隔一天)会严重阻碍肿瘤生长,并显著降低肿瘤重量[1]。动物模型：曲妥珠单抗耐药异种移植模型(雌性裸鼠；6周；BALB/c)[1]剂量：30 mg/kg给药：腹腔注射。；结果：显著减少肿瘤生长。
参考文献：

[1].ParkS,etal.TheC-terminalHSP90inhibitorNCT-58killstrastuzumab-resistantbreastcancerstem-likecells.CellDeathDiscov.2021;7(1):354.

NCT-58物理化学性质

分子式：C27H34N2O5
分子量：466.57
外观性状：白色至灰白色固体
储存条件：-20°C

NCT-58重点介绍

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NCT-58

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。