Febuxostat sodium

常用名：Febuxostat sodium

CAS号：1140907-13-6

英文名：Febuxostat sodium

中文别名：N/A

Febuxostatsodium名称

英文名：Febuxostatsodium

Febuxostatsodium生物活性

描述：非布索坦(TEI6720)钠是一种有效、选择性和非嘌呤黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,Ki值为0.6nm。非布索坦钠有可能用于高尿酸血症和痛风的研究[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>代谢疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>黄嘌呤氧化酶
体外研究：非布索坦钠对纯化牛乳黄嘌呤氧化酶的活性表现出强烈的混合型抑制作用,Ki和Ki’值分别为0.6nm和3.1nm,表明对黄嘌呤酶的氧化形式和还原形式都有抑制作用[1]。
体内研究：非布索坦钠(5-6mg/kg；即每天4周)(喂食高果糖饮食(60%果糖)8周)与果糖+磷大鼠相比,显著降低了大鼠的眼压、肾血管收缩和传入小动脉面积,并且当单独使用非布索坦钠治疗时,对正常饮食大鼠没有显著影响[2]。非布索坦钠(3-4mg/kg；p.o.；每天4周)和氧乙酸(750mg/kg,口服灌胃；每天4周),可预防伴有和不伴有高尿酸血症的5/6Nx(5/6肾切除术)大鼠的肾损伤[3]。非布索坦钠(2.5mg/kg；p.o.；每天12周)抑制载脂蛋白E斑块形成−/−降低动脉粥样硬化小鼠主动脉壁ROS水平[4]。非布索坦钠(15.6mg/kg；p.o.；每天一次,连续21天)通过显著减少小鼠FST中的不动时间显示出抗抑郁作用[5]。非布索坦钠(10mg/kg；p.o.；每日,共21天)与阿霉素合用可显著降低肾毒性标志物和炎症介质,恢复氧化应激生物标志物的正常值,并阻碍肾半胱天冬酶-3的表达[6]。
参考文献：

[1].TakanoY,etal.Selectivityoffebuxostat,anovelnon-purineinhibitorofxanthineoxidase/xanthinedehydrogenase.LifeSci,2005,76(16),1835-1847.

[2].Sanchez-LozadaLG,etal.Effectsoffebuxostatonmetabolicandrenalalterationsinratswithfructose-inducedmetabolicsyndrome.AmJPhysiolRenalPhysiol,2008,294(4),F710-F718.

[3].Sanchez-LozadaLG,etal.Effectoffebuxostatontheprogressionofrenaldiseasein5/6nephrectomyratswithandwithouthyperuricemia.NephronPhysiol,2008,108(4),p69-p78.

[4].NomuraJ,etal.Xanthineoxidaseinhibitionbyfebuxostatattenuatesexperimentalatherosclerosisinmice.SciRep.2014Apr1;4:4554.

[5].KarveAV,etal.Evaluationofeffectofallopurinolandfebuxostatinbehavioralmodelofdepressioninmice.IndianJPharmacol.2013May-Jun;45(3):244-7.

[6].KhamesA,etal.Ameliorativeeffectsofsildenafiland/orfebuxostatondoxorubicin-inducednephrotoxicityinrats.EurJPharmacol.2017Jun15;805:118-124.

Febuxostatsodium物理化学性质

分子式：C16H15N2NaO3S
分子量：338.36

Febuxostat sodium重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。