11-Ketodihydrotestosterone

常用名：11-Ketodihydrotestosterone

CAS号：32694-37-4

英文名：11-Ketodihydrotestosterone

中文别名：N/A

11-Ketodihydrotestosterone名称

中文名：11-酮二氢睾酮
英文名：(5α,17β)-17-Hydroxyandrostane-3,11-dione
英文别名：更多

11-Ketodihydrotestosterone生物活性

描述：11-Ketodihydrotestosterone(11-KDHT;5α-Dihydro-11-ketotestosterone)是一种内源性类固醇,是11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体(AR)激动剂,对人AR的Ki为20.4nM,EC50为1.35nM。11-Ketodihydrotestosterone在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
相关类别：研究领域>>内分泌信号通路>>其他>>雄激素受体
靶点：

Ki:20.4nM(Humanandrogenreceptor)[1]EC50:1.35nM(Humanandrogenreceptor)[1]

体外研究：11-酮二氢睾酮(11-KDHT；1-10nm；24小时；LNCaP和VCaP细胞)治疗诱导显著的细胞增殖[1]。11-酮二氢睾酮(11-KDHT；0.1-10nm；7-10d；LNCaP和VCaP细胞)治疗导致LNCaP和VCaP细胞中KLK3、tmprs2和FKBP5显著上调,但LNCaP细胞中1nm处的KLK3除外[1]。在PNT2细胞中,只有20%的11β-羟基雄烯二酮(11OHA4)和11β-羟基睾酮(11OHT)被代谢,前者产生11酮雄烯二酮(11KA4)、11酮二氢睾酮(11kdht)和11β-羟基-5α-雄烯二酮(11OH-5αDIONE),后者产生11OHA4,11KT和11酮二氢睾酮,下游产物<0.03μM[2]。在前列腺癌组织中,检测到明显高于C19类固醇水平的C11氧化C19代谢物,未结合的11-酮二氢睾酮、11KT和11OHA4水平在13到37.5ng/g之间。对血浆总类固醇水平的分析显示,11OHA4水平显著(约230-440nm),11KT(约250-390nm)和11酮二氢睾酮(约19nm)[2]。细胞增殖实验[1]细胞系：LNCaP和VCaP细胞浓度：0.1nm,1nm或10nm培养时间：7d(LNCaP细胞)或10d(VCaP细胞)结果：诱导细胞显著增殖。RT-PCR[1]细胞系：LNCaP和VCaP细胞浓度：1nm,10nm孵育时间：24小时结果：LNCaP(图3)和VCaP(图4)细胞中KLK3、tmprs2和FKBP5均显著上调。
参考文献：

[1].PretoriusE,etal.1-Ketotestosteroneand11-KetodihydrotestosteroneinCastrationResistantProstateCancer:PotentAndrogensWhichCanNoLongerBeIgnored.PLoSOne.2016Jul21;11(7):e0159867.

[2].duToitT,etal.Profilingadrenal11β-hydroxyandrostenedionemetabolitesinprostatecancercells,tissueandplasma:UPC2-MS/MSquantificationof11β-hydroxytestosterone,11keto-testosteroneand11keto-dihydrotestosterone.JSteroidBiochemMolBiol.2017Feb;166:54-67.

11-Ketodihydrotestosterone物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：453.4±45.0°Cat760mmHg
分子式：C19H28O3
分子量：304.424
闪点：242.1±25.2°C
精确质量：304.203857
LogP：1.84
蒸汽压：0.0±2.5mmHgat25°C
折射率：1.546
储存条件：-20°C

11-Ketodihydrotestosterone英文别名

：Androstane-3,11-dione,17-hydroxy-,(5α,17β)-
：(5α,17β)-17-Hydroxyandrostane-3,11-dione
：5α-Androstane-3,11-dione,17β-hydroxy-

11-Ketodihydrotestosterone重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

11-Ketodihydrotestosterone

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。