Fuzapladib sodium

常用名：Fuzapladib sodium

CAS号：141284-73-3

英文名：Fuzapladib sodium

中文别名：N/A

Fuzapladibsodium名称

英文名：sodium,[3-(cyclohexanecarbonylamino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-ethylsulfonylazanide
英文别名：更多

Fuzapladibsodium生物活性

描述：Fuzaladib钠(IS-741钠)是一种有效的口服活性磷脂酶A2抑制剂。Fuzapladib钠可以阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附,抑制中性粒细胞向胰腺或急性胰腺炎的浸润,并具有抗急性胰腺炎的作用[1][2]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷脂研究领域>>炎症/免疫
体外研究：Fuzapladib钠(IS-741钠)(1μM,3小时)在脂多糖刺激下,可显着抑制HL-60型细胞与HUVEC公司的粘附[1]。
体内研究：Fuzapladib钠(IS-741钠)(口服,50mg/kg,7天)抑制中性粒细胞浸润炎性病变,对减轻大鼠TNBS公司回肠炎有效[2]。动物模型：大鼠[2]剂量：50mg/kg给药：口服。；结果：大鼠回肠髓过氧化物酶(MPO)活性和粘膜IL-8水平显著降低,多形核细胞和Mac-1阳性细胞浸润炎性病变,有效缓解了三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的回肠炎。
参考文献：

[1].ShikamaH,etal.EffectofIS-741oncelladhesionbetweenhumanumbilicalveinendothelialcellsandHL-60cells.BiolPharmBull.1999Feb;22(2):127-31.

[2].TetsuyaFukunaga,etal.Anoveldiamino-pyridinederivative(IS-741)attenuatesratileitisinducedbytrinitrobenzenesulfonicacid.JGastroenterol.2003;38(5):451-9.

Fuzapladibsodium物理化学性质

沸点：522.9ºCat760mmHg
分子式：C15H19F3N3NaO3S
分子量：401.38000
闪点：270.1ºC
精确质量：401.10000
PSA：84.51000
LogP：5.12790
蒸汽压：9.19E-12mmHgat25°C

Fuzapladibsodium英文别名

：N-(2-(Ethylsulfonamido)-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl)cyclohexanecarboxamidesodiumsalt
：Cyclohexanecarboxamide,N-(2-((ethylsulfonyl)amino)-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl)-,monosodiumsalt

Fuzapladib sodium重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。