AZD1208盐酸盐

常用名：AZD1208盐酸盐

CAS号：1621866-96-3

英文名：AZD1208 hydrochloride

中文别名：N/A

AZD1208盐酸盐名称

中文名：AZD1208盐酸盐
英文名：AZD1208hydrochloride

AZD1208盐酸盐生物活性

描述：AZD1208hydrochloride是一种新颖的,可口服的,具有高度选择性的PIM抑制剂。
相关类别：信号通路>>JAK/STAT信号通路>>皮姆研究领域>>神经疾病
靶点：

PIM[1]

体外研究：AZD1208盐酸盐在巨核细胞白血病细胞系MOLM-16中显示出良好的抗增殖活性,GI50值小于100nM[1]。AZD1208盐酸盐(10μM)抑制Ramos细胞的生长,并且在1μM时,强烈抑制1μM的所有细胞中的PIM激酶。AZD1208盐酸盐诱导细胞凋亡,PIM2敲低主要与细胞周期的改变有关[2]。AZD1208盐酸盐和AZD2014的组合通过AML细胞中的mTORC1/2信号传导快速激活AMPKα,AMPKα是翻译机制的负调节物;深刻抑制AKT和4EBP1的激活;并抑制多核糖体的形成[3]。
激酶实验：使用读数器上的迁移率变动测定法测定底物FL-Ahx-Bad上纯化的人PIM-1，PIM-2和PIM-3酶的活性。PIM-1测定在12mL反应中进行，该反应含有50mMHEPES（pH7.5），1mMDTT，0.01％Tween20,50mg/mLBSA，10mMMgCl2,1.5mMFL-Ahx-Bad肽，100mMATP，2.5nMPIM-1和各种量的抑制剂。在25℃温育90分钟后，用5mL由100mMHEPES，121mMEDTA，0.8％涂层试剂3和0.01％吐温20组成的终止混合物淬灭反应.PET-2测定的ATP和酶浓度分别为5mM和2.5nM，而50mM的ATP和0.33nM的酶用于PIM-3测定。对于高[ATP]筛选，对于PIM-1和PIM-2或0.11nMPIM-3，使用5mMATP和0.67nM酶。检测磷酸化和未磷酸化底物的荧光，并计算比率值以确定转化百分比。IC50值使用软件[1]从剂量反应数据确定。
细胞实验：将购自DSMZ并在含有10％胎牛血清（FBS）和1％L-谷氨酰胺的RPMI中培养的MOLM-16细胞以每孔20,000个细胞接种于96孔板中过夜。用化合物（包括AZD1208盐酸盐）或对照载体（二甲基亚砜）处理细胞72小时，并在37℃加入CellTiter-Blue4小时后测量细胞活力，并在TecanInfinite®200上读取荧光。通过计算每种剂量相对于载体处理细胞的生长和处理时细胞活力来确定GI50[1]。
参考文献：

[1].DakinLA,etal.Discoveryofnovelbenzylidene-1,3-thiazolidine-2,4-dionesaspotentandselectiveinhibitorsofthePIM-1,PIM-2,andPIM-3proteinkinases.BioorgMedChemLett.2012Jul15;22(14):4599-604.

[2].KreuzS,etal.LossofPIM2enhancestheanti-proliferativeeffectofthepan-PIMkinaseinhibitorAZD1208innon-Hodgkinlymphomas.MolCancer.2015Dec8;14:205.

[3].HaradaM,etal.ThenovelcombinationofdualmTORinhibitorAZD2014andpan-PIMinhibitorAZD1208inhibitsgrowthinacutemyeloidleukemiaviaHSFpathwaysuppression.Oncotarget.2015Nov10;6(35):37930-47.

AZD1208盐酸盐物理化学性质

分子式：C21H22ClN3O2S
分子量：415.94
储存条件：2-8℃

AZD1208盐酸盐重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

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AZD1208鹽酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。