PHD2-IN-1

常用名：PHD2-IN-1

CAS号：2768219-28-7

英文名：PHD2-IN-1

中文别名：N/A

PHD2-IN-1名称

英文名：PHD2-IN-1

PHD2-IN-1生物活性

描述：PHD2-IN-1是HIF脯氨酰羟化酶2(PHD2)的强效口服活性抑制剂,IC50为22.53nM。PHD2-IN-1可用于贫血研究[1]。
相关类别：研究领域>>其他信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
体外研究：PHD2-IN-1(化合物22)(0-50μM；12小时)稳定HIF-α并增加促红细胞生成素(EPO)基因的表达。RT-PCR[1]细胞系：Hep3B细胞浓度：0,5,20,50μM孵育时间：12小时结果：HIF-1α和HIF-2α显著稳定。以剂量依赖性方式上调EPOmRNA水平。显示对VEGFA基因的表达没有显著影响。
体内研究：PHD2-IN-1(化合物22)(10,20,50mg/kg口服,每日一次持续三天)在C57BL/6小鼠中刺激红细胞生成并以剂量依赖性方式增加网织红细胞[1]PHD2-IN-1(50100200mg/kg腹腔注射,每日一次持续三天)对ICR小鼠无明显毒性反应[1]PHD2-IN-1(静脉注射1mg/kg口服10mg/kg)显示在大鼠中T1/2为2.29小时(口服)或3.72小时(静脉注射),在小鼠中T1/2为1.17小时(口服)或0.33小时(静脉注射)。在大鼠和小鼠中的口服生物利用度(F%)分别为33.9%和35.3%[1]PHD2-IN-1(化合物22)在SD大鼠和C57BL/6小鼠中的药代动力学参数[1]物种途径剂量(mg/kg)Tmax(h)Cmax(ng/mL)AUC0-t(h•ng/mL)AUC0-Ꝏ(h•ng/mL)T1/2(h)CL(mL•min-1/kg-1)VZ(mL/kg)MRT0-Ꝏ(h)F(%)大鼠p.o.100.0826140711871352.29141746290.5633.9大鼠i.v.1//206921063.7248326441.54/小鼠p.o.100.53036447544891.17224645321.6735.3小鼠i.v.1//138413870.337213450.53/动物模型：C57BL/6小鼠[1]剂量：10,20和50mg/kg给药：灌胃(p.o.),每天一次,持续三天结果：网织红细胞以剂量依赖性方式增加。网织红细胞计数/红细胞计数(RBC%)以剂量依赖的方式显著增加。动物模型：SD大鼠和C57BL/6小鼠(药代动力学测定)[1]剂量：1,10mg/kg给药：静脉注射(i.v.),灌胃(p.o.)结果：大鼠表现出2.29小时或3.72小时的T1/2s,小鼠表现出1.17小时或0.33小时的T1/2s。大鼠和小鼠的口服生物利用度(F%)分别为33.9%和35.3%。动物模型：ICR小鼠亚急性毒性评估[1]剂量：50100200mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.),每天一次,持续14天结果：在10倍于有效剂量(20mg/kg)的200mg/kg高剂量给药后,没有显著的肝毒性或肾毒性反应。当通过口服给药以800mg/kg的剂量治疗小鼠时,没有观察到死亡或行为异常。
参考文献：

[1].WuY,et.al.PreferredConformation-GuidedDiscoveryofPotentandOrallyActiveHIFProlylHydroxylase2InhibitorsfortheTreatmentofAnemia.JMedChem.2023Jul13;66(13):8545-8563.

PHD2-IN-1物理化学性质

分子式：C21H23ClN4O5
分子量：446.88

PHD2-IN-1重点介绍

【PHD2-IN-1】凯途网PHD2-IN-1CAS号：2768219-28-7，PHD2-IN-1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询PHD2-IN-1。

神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

PHD2-IN-1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。