甲基泼尼松龙乙丙酸酯名称

中文名：甲基泼尼松龙乙丙酸酯
英文名：Methylprednisoloneaceponate
中文别名：6-Alpha-甲基泼尼松龙醋丙酯|醋丙甲泼尼龙|(6Α,11Β)-21-(乙酰氧基)-11-羟基-6-甲基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮|醋丙酸甲基泼尼松龙
英文别名：更多

甲基泼尼松龙乙丙酸酯生物活性

描述：醋酸甲基泼尼松龙(ZK91588)是一种糖皮质激素和抗炎药,具有微弱的全身效应。乙酰甲泼尼松龙是一种选择性糖皮质激素受体配体。乙酰甲泼尼龙可用于湿疹和其他炎症性皮肤疾病的研究[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>糖皮质激素受体
体外研究：醋酸甲基泼尼松龙抑制胶原酶启动子活性(在海拉细胞中)、脂多糖诱导的IL-12p40分泌(在人PBMC公司中)和植物凝集素诱导的干扰素-γ分泌(在人PBMC公司中),集成电路50分别为9.3、16.8、15.2nM[3]。醋酸甲基泼尼松龙激活毫米电视启动子和塔特活性,第50周分别为21.8和20.5nM[3]
体内研究：醋酸甲基泼尼松龙(局部应用,50μ,巴豆油引起的伊文蓝水肿模型)具有抗炎作用,国际50为0.0015%,全身副作用低[1].醋酸甲基泼尼松龙(0.0001%-0.1%局部应用)在小鼠和大鼠的刺激性接触性皮炎中抑制水肿形成,第50版为0.002%[3]。动物模型：刺激性接触性皮炎小鼠和大鼠[3]剂量：0.0001%-0.1%给药：局部应用,小鼠10µL,大鼠20µL。结果：显著抑制耳道炎症。
参考文献：

[1].RuzickaT.Methylprednisoloneaceponateineczemaandotherinflammatoryskindisorders–aclinicalupdate.IntJClinPract.2006Jan;60(1):85-92.

[2].H.J.Zentel,etal.Preclinicalevaluationofanewtopicalcorticosteroidmethylprednisoloneaceponate.1994.3(s1),S32-S38.

[3].SchäckeH,etal.CharacterizationofZK245186,anovel,selectiveglucocorticoidreceptoragonistforthetopicaltreatmentofinflammatoryskindiseases.BrJPharmacol.2009Oct;158(4):1088-103.

甲基泼尼松龙乙丙酸酯物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：595.8±50.0°Cat760mmHg
分子式：C27H36O7
分子量：472.570
闪点：193.1±23.6°C
精确质量：472.246094
PSA：106.97000
LogP：4.01
蒸汽压：0.0±3.8mmHgat25°C
折射率：1.560
分子结构：

1、摩尔折射率：123.88

2、摩尔体积（cm3/mol）：383.1

3、等张比容（90.2K）：1022.2

4、表面张力（dyne/cm）：50.6

5、极化率（10-24cm3）：49.11

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:7

5.互变异构体数量:6

6.拓扑分子极性表面积107

7.重原子数量:34

8.表面电荷:0

9.复杂度:980

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:8

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

急性毒性LD50鼠(g/kg)：＞3皮下注射；＞2口服。

甲基泼尼松龙乙丙酸酯毒性和生态

：

甲基泼尼松龙乙丙酸酯毒性英文版

甲基泼尼松龙乙丙酸酯合成线路

：

21-acetoxy-6α-m…

86413-47-0

~%

甲基泼尼松龙乙丙酸酯

86401-95-8

：文献：US4587236A1,;
：

6α-甲基泼尼松龙17-丙酸酯

79512-61-1

17α,21-diacetox…

86413-24-3

~%

甲基泼尼松龙乙丙酸酯

86401-95-8

：文献：US4587236A1,;
：

6α-甲基泼尼松龙17,21-原丙酸乙酯

85198-27-2

~%

甲基泼尼松龙乙丙酸酯

86401-95-8

：文献：ChemicalandPharmaceuticalBulletin,,vol.33,#5p.1889-1898
：

(6S,8S,9S,10R,1…

99598-76-2

~%

甲基泼尼松龙乙丙酸酯

86401-95-8

：文献：ChemicalandPharmaceuticalBulletin,,vol.33,#5p.1889-1898
：

乙酸酐

108-24-7

6α-甲基泼尼松龙17-丙酸酯

79512-61-1

~%

甲基泼尼松龙乙丙酸酯

86401-95-8

：文献：ChemicalandPharmaceuticalBulletin,,vol.33,#5p.1889-1898

甲基泼尼松龙乙丙酸酯制备

甲基泼尼松龙(Ⅰ)和原丙酸三乙酯，在吡啶铺甲苯磺酸盐存在下，在二甲基甲酰胺和苯的混合溶剂中酯化，生成相应的二酯(Ⅱ)。(Ⅱ)和乙酸钠-乙酸在甲醇水溶液中，部分水解，得到丙酸酯(Ⅲ)，最后用乙酐和吡啶进行乙酰化，得到醋丙甲泼尼龙。

甲基泼尼松龙乙丙酸酯英文别名

：Aceponatodemetilprednisolona[Spanish]
：Pregna-1,4-diene-3,20-dione,21-(acetyloxy)-11-hydroxy-6-methyl-17-(1-oxopropoxy)-,(6α,11β)-
：(6a,11b)-21-(Acetyloxy)-11-hydroxy-6-methyl-17-(1-oxopropoxy)pregna-1,4-diene-3,20-dione
：Advantan
：Methylprednisoloniaceponas[Latin]
：SH-440
：Aceponatedemethylprednisolone[French]
：Methylprednisoloneaceponate
：[(6S,8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-17-(2-acetyloxyacetyl)-11-hydroxy-6,10,13-trimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]propanoate
：(6α,11β)-21-(acetyloxy)-11-hydroxy-6-methyl-3,20-dioxopregna-1,4-dien-17-ylpropanoate
：(6α,11β)-21-Acetoxy-11-hydroxy-6-methyl-3,20-dioxopregna-1,4-dien-17-ylpropionate
：11b,17,21-Trihydroxy-6a-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione21-Acetate17-Propionate