CFI-402257盐酸盐

常用名：CFI-402257盐酸盐

CAS号：1610677-37-6

英文名：CFI-402257 hydrochloride

中文别名：N/A

CFI-402257盐酸盐名称

中文名：CFI-402257盐酸盐
英文名：CFI-402257hydrochloride

CFI-402257盐酸盐生物活性

描述：CFI-402257hydrochloride是高度选选择性,具有口服活性的TTK/Mps1抑制剂,体外对TTK的IC50值为1.7nM。CFI-402257hydrochloride具有抗癌活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞骨架>>MPS1信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>MPS1
靶点：

IC50:1.7nM(TTKinvitro)[1]EC50:6.5nM(Mps1)[2].

体外研究：CFI-402257对TTK具有高度选择性。CFI-402257针对1μM的一组人激酶进行测试,并且不测试所测试的262种激酶中的任何一种。CFI-402257是一种有效的细胞生长抑制剂[1]。CFI-402257(200nM,6h)导致染色体错误分离大量增加[2]。CFI-402257(0,50或100nM)诱导细胞周期的剂量依赖性失调,导致表现出非整倍体DNA含量的细胞频率增加[2]。CFI-402257表现出与Mps1激酶抑制一致的作用,特别是SAC失活,导致染色体错误分离,非整倍性,并最终导致细胞死亡[2]。细胞周期分析[2]细胞系：HCT116细胞。浓度：0nM,50nM,100nM,300nM,1000nM,3000nM。孵育时间：48小时结果：导致表现出非整倍体DNA含量的细胞频率增加。蛋白质印迹分析[2]细胞系：HCT116细胞。浓度：0nM,50nM或100nM。孵化时间：8,16,24和48小时。结果：CFI-402257诱导的非整倍性伴随着凋亡细胞的逐渐积累,其可在治疗后16小时检测到。
体内研究：给予口服QD的CFI-402257在小鼠中具有来自异种移植的MDA-MB-231人TNBC细胞和MDA-MB-468人TNBC细胞的已确定肿瘤的小鼠中显示剂量依赖性活性。CFI-402257在高级别浆液性卵巢癌的铂抗性PDX模型中显示出抗肿瘤活性[2]。动物模型：异种移植的MDA-MB-231人TNBC细胞和MDA-MB-468人TNBC细胞在小鼠中[2]。用量：5,6mg/kg。给药：每日口服灌胃。结果：异种移植的MDA-MB-231人TNBC细胞：5mg/kg,肿瘤生长抑制(TGI)=74％;6mg/kg,TGI=89％。异种移植的MDA-MB-468人TNBC细胞：5mg/kg,肿瘤生长抑制(TGI)=75％;6mg/kg,TGI=94％。动物模型：PDX模型的高级别浆液性卵巢癌[2]。用量：6.5,7.5mg/kg。给药：每日口服灌胃。结果：6.5mg/kg,肿瘤生长抑制(TGI)=61％;7.5mg/kg,TGI=97％。
参考文献：

[1].LiuY,etal.DiscoveryofPyrazolo[1,5-a]pyrimidineTTKInhibitors:CFI-402257isaPotent,Selective,BioavailableAnticancerAgent.ACSMedChemLett.2016May6;7(7):671-5.

[2].MasonJM,etal.FunctionalcharacterizationofCFI-402257,apotentandselectiveMps1/TTKkinaseinhibitor,forthetreatmentofcancer.ProcNatlAcadSciUSA.2017Mar21;114(12):3127-3132.

CFI-402257盐酸盐物理化学性质

分子式：C28H31ClN6O3
分子量：535.04

CFI-402257盐酸盐重点介绍

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CFI-402257鹽酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。