YM150

常用名：YM150

CAS号：365462-23-3

英文名：Darexaban

中文别名：N/A

YM150名称

中文名：N-[2-羟基-6-(4-甲氧基苯甲酰氨基)苯基]-4-(4-甲基-1,4-二氮杂庚烷-1-基)苯甲酰胺
英文名：N-[2-hydroxy-6-[(4-methoxybenzoyl)amino]phenyl]-4-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzamide
英文别名：更多

YM150生物活性

描述：Darexaban(YM150)是一种有效、选择性和口服活性因子Xa(FXa)抑制剂,IC50为54.6nM。Darexaban对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。达雷沙班具有抗凝和抗血栓作用[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>因子Xa
体外研究：Darexaban是一种口服直接因子Xa(FXa)抑制剂,给药后迅速广泛代谢为其葡糖苷酸结合物(YM-222714)。Darexaban竞争性和选择性地抑制人FXa,也抑制凝血酶原复合物或全血凝块诱导的凝血酶原激活,其效力与游离FXa相似[2]。
体内研究：在小鼠中,达雷沙班抑制血浆中FXa活性,ED50值为24.8mg/kg。达雷沙班在3mg/kg时延长凝血酶原时间(PT)[2]。在肺血栓栓塞(PE)小鼠模型中,达雷沙班剂量依赖性地降低死亡率,在10mg/kg时显著降低[2]。在FeCl3诱导的静脉血栓形成(VT)小鼠模型中,达雷沙班(0.3-10mg/kg)剂量依赖性地降低血栓蛋白含量,在3mg/kg或更高剂量下显著降低[2]。
参考文献：

[1].FukushiHirayama,etal.DiscoveryofN-[2-hydroxy-6-(4-methoxybenzamido)phenyl]-4-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzamide(darexaban,YM150)asapotentandorallyavailablefactorXainhibitor.JMedChem.2011Dec8;54(23):8051-65.

[2].SeijiKaku,etal.Darexaban:anticoagulanteffectsinmiceandhumanplasmainvitro,antithromboticeffectsinthrombosisandbleedingmodelsinmiceandeffectsofanti-inhibitorcoagulantcomplexandrecombinantfactorVIIa.ThrombRes.2013May;131(5):450-6.

[3].MilanRemko,etal.TheoreticalStudyofMolecularStructureandPhysicochemicalPropertiesofNovelFactorXaInhibitorsandDualFactorXaandFactorIIaInhibitors.Molecules.2016Feb4;21(2):185.

YM150物理化学性质

分子式：C27H30N4O4
分子量：474.55
精确质量：474.22700
PSA：94.14000
LogP：4.19620
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥

YM150安全信息

危害码(欧洲)：Xi

YM150英文别名

：Darexaban
：UNII-KF322K101S
：Tanexaban

YM150重点介绍

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YM150

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。