糠酸氟替卡松
常用名:糠酸氟替卡松
CAS号:397864-44-7
英文名:Fluticasone furoate
中文别名:N/A
糠酸氟替卡松名称
中文名:糠酸氟替卡松
英文名:fluticasonefuroate
英文别名:更多
糠酸氟替卡松生物活性
描述:Fluticasonefuroate是一种局部,鼻内,增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇,Kd为0.3nM。Fluticasonefuroate具有有效的抗炎和抗哮喘活性,并且全身暴露率低。Fluticasonefuroate可用于过敏性鼻炎的研究。
相关类别:研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>糖皮质激素受体
靶点:
Kd:0.3nM(Corticosteroid)[1]
体外研究:糠酸氟替卡松以鼻喷雾剂的形式出现,作为微粉化糠酸氟替卡松的水悬浮液,通过计量喷雾泵对鼻粘膜进行局部给药[1]。氟替卡松在抑制肿瘤坏死因子合成和作用方面显示出巨大的潜力。呋喃酸氟替卡松也能有效地防止不同刺激对培养的人肺上皮细胞的损伤[1]。
体内研究:氟替卡松在体外与血浆蛋白结合率为99.4%,其他研究表明,该药物具有广泛的一级代谢。蛋白质结合是高度相关的,因为只有未结合的游离药物才能在受体部位发挥作用。糠酸氟替卡松的清除主要是通过细胞色素P450同工酶(CYP)3A4在肝脏中水解,将药物转化为17β-羧酸代谢物(M10),显示出低糖皮质激素受体激动剂效力。氟替卡松(Fluticasonefuronate)主要在粪便中排泄,在尿液中只有少量排泄[1]。
参考文献:
[1].Giavina-BianchiP,etal.Fluticasonefuroatenasalsprayinthetreatmentofallergicrhinitis.TherClinRiskManag.2008Apr;4(2):465-72.
[2].AlizadehZ,etal.AsthmaphenotypesandT-betproteinexpressionincellstreatedwithFluticasoneFuroate/Vilanterol.PulmPharmacolTher.2020Feb;60:101886.
糠酸氟替卡松物理化学性质
密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:625.2±55.0°Cat760mmHg
分子式:C27H29F3O6S
分子量:538.576
闪点:331.9±31.5°C
精确质量:538.163696
PSA:119.11000
LogP:4.01
蒸汽压:0.0±1.9mmHgat25°C
折射率:1.584
糠酸氟替卡松英文别名
:2-Furancarboxylicacid,(6α,11β,16α,17α)-6,9-difluoro-17-[[(fluoromethyl)thio]carbonyl]-11-hydroxy-16-methyl-3-oxoandrosta-1,4-dien-17-ylester
:Ennhale
:Fluticasonefuroate
:Furamist
:Veramyst
:(6α,11β,16α,17α)-6,9-Difluoro-17-{[(fluoromethyl)sulfanyl]carbonyl}-11-hydroxy-16-methyl-3-oxoandrosta-1,4-dien-17-yl2-furoate
:Avamys
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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糠酸氟替卡松
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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