Xentuzumab

常用名：Xentuzumab

CAS号：1417158-65-6

英文名：Xentuzumab

中文别名：N/A

Xentuzumab名称

英文名：Xentuzumab

Xentuzumab生物活性

描述：Xentuzumab(抗人IGF1和IGF2重组抗体；BI836845)是一种重组人源化单克隆抗体,靶向IGF配体IGF1和胰岛素样生长因子2。Xentuzumab抑制IGF1和IGF2生长促进信号传导,并抑制AKT激活[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>IGF-1R
靶点：

IGF1,IGF2[1]

体外研究：Xentuzumab(0.01-1mM；96h)以剂量依赖的方式抑制VCaP、DuCaP和MDAPCa2b细胞中IGF1型受体信号传导和AKT丝氨酸/苏氨酸激酶(AKT)磷酸化[1]。当PTEN敲低时,Xentuzumab(0.01-1mM；5-10d)对PTEN无效LNCaP或PC-3细胞的抗增殖活性丧失[1]。Xentuzumab(1μM；24-72小时)在亚G1期阻滞细胞周期,并诱导VCaP细胞凋亡[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：前列腺癌VCaP细胞浓度：0.1μM培养时间：24小时和48小时结果：裂解的caspase3/7和PARP增加。降低FoxO3a(S253)/FoxO1(T24)的磷酸化水平。细胞周期分析[1]细胞系：前列腺癌VCaP细胞浓度：1μM培养时间：24小时、48小时和72小时结果：裂解的caspase3/7增加并诱导细胞凋亡。增加了亚G1细胞群。
体内研究：Xentuzumab(200mg/kgi.p.,每周一次,持续10周)在小鼠LuCaP96CR患者来源的异种移植模型中抑制肿瘤生长[1]。动物模型：FoxChaseCB17严重联合免疫缺陷(SCID；CB17/lcr-Prkdc-SCID/lcrlcoCrl)雄性小鼠,具有LuCaP96CR细胞(皮下注射)[1]剂量：200mg/kg给药：腹膜内注射；每周一次,为期10周；结果：肿瘤体积显著减少。
参考文献：

[1].Weyer-CzernilofskyU,etal.AntitumorActivityoftheIGF-1/IGF-2-NeutralizingAntibodyXentuzumab(BI836845)inCombinationwithEnzalutamideinProstateCancerModels.MolCancerTher.2020Apr;19(4):1059-1069.

Xentuzumab物理化学性质

：暂时没有任何物化性质资料

Xentuzumab重点介绍

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Xentuzumab

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。