Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium

常用名：Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium

CAS号：288847-34-7

英文名：OXi4503

中文别名：N/A

CombretastatinA-1phosphatetetrasodium名称

中文名：CombretastatinA-1phosphatetetrasodium
英文名：tetrasodium,[3-methoxy-2-phosphonooxy-6-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]phenyl]dihydrogenphosphate
英文别名：更多

CombretastatinA-1phosphatetetrasodium生物活性

描述：CombretastatinA-1磷酸盐(OXi-4503)四钠是CombretastatinA-1的前药,是一种微管聚合抑制剂,与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。CombrestatinA-1磷酸四钠通过微管蛋白解聚介导的AKT失活抑制Wnt/β-连环蛋白途径。CombrestatinA-1磷酸四钠具有抗肿瘤和抗血管作用[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
靶点：

Microtubule/Tubulin[1]

体外研究：CombrestatinA-1磷酸盐(72小时)在体外抑制各种肿瘤细胞系的生长,包括HepG2、SMMC-7721、HepA1-6、LM-3、Bel-7402、Huh7、BGC-803、MDA-MB-231、MCF-7、A375、NCI-1975、CT-26、HT-29、A549细胞(IC50分别为9.2、12.8、32.9、33.8、38.4、728.2、12.2、17.6、46.0、61.0、256.3、1075.0、2082.0、2240)。CombrestatinA-1磷酸(1-10nm；24小时)通过微管解聚诱导AKT失活和去除HepG2细胞中GSK-3β的抑制作用诱导凋亡[2]。CombrestatinA-1磷酸盐(1-50 纳米；6h)降低HepG2细胞线粒体膜电位(MMP)。CombretastatinA-1在HepG2细胞中显示剂量依赖性的ROS积累[2]。westernblot分析[2]细胞系：HepG2细胞浓度：1,5,10nm孵育时间：24小时结果：Mcl-1表达显著降低,但Bcl-2水平不变。减少p-GSK3β(Ser9),但不改变GSK-3β总蛋白水平,表明GSK-3β活化。Ser473上的AKT磷酸化减少,但总AKT蛋白水平无明显变化。
体内研究：CombrestatinA-1磷酸盐(1-4 mg/kg；i、v.每隔一天,持续4周)显著减少HepG2皮下异种移植模型中的肿瘤体积[2]。CombrestatinA-1磷酸盐(2mg/kg；在原位肝细胞癌小鼠模型中,每隔一天(连续21天)显示细胞凋亡增强[2]。动物模型：雄性无胸腺BALB/c-nu/nu小鼠(16-18g；4-6周龄)接种HepG2细胞[2]剂量：1,2,4 mg/kg给药：每隔一天静脉注射一次,持续4周。结果：在剂量为2.5mg/kg时,肿瘤体积显著减少 mg/kg或4 毫克/千克。
参考文献：

[1].StratfordMRL,et,al.QuantitativedeterminationoftheanticancerprodrugcombretastatinA1phosphate(OXi4503,CA1P),theactiveCA1anditsglucuronidemetabolitesinhumanurineandofCA1inplasmabyHPLCwithmassspectrometricdetection.JChromatogrBAnalytTechnolBiomedLifeSci.2012Jun1;898:1-6.

[2].MaoJ,et,al.CombretastatinA-1phosphate,amicrotubuleinhibitor,actsonbothhepatocellularcarcinomacellsandtumor-associatedmacrophagesbyinhibitingtheWnt/β-cateninpathway.CancerLett.2016Sep28;380(1):134-43.

[3].HolwellSE,et,al.Anti-tumorandanti-vasculareffectsofthenoveltubulin-bindingagentcombretastatinA-1phosphate.AnticancerRes.Nov-Dec2002;22(6C):3933-40.

CombretastatinA-1phosphatetetrasodium物理化学性质

沸点：766.4ºCat760mmHg
分子式：C18H18Na4O12P2
分子量：580.23500
闪点：417.3ºC
精确质量：579.98600
PSA：201.38000
LogP：4.58720
蒸汽压：1.06E-24mmHgat25°C
储存条件：2-8°C，密封，干燥

CombretastatinA-1phosphatetetrasodium英文别名

：CombretastatinA1disodiumphosphate
：OXi4503
：1,2-Benzenediol,3-methoxy-6-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]-,bis(dihydrogenphosphate),sodiumsalt(1:4)
：tetrasodium3-methoxy-6-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]benzene-1,2-diylbis(phosphate)
：1,2-Benzenediol,3-methoxy-6-((1Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl)-,bis(dihydrogenphosphate),tetrasodiumsalt
：CombretastatinA-1phosphate
：Tetrasodium3-methoxy-6-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl]-1,2-phenylenebis(phosphate)

Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

CombretastatinA-1phosphatetetrasodium

Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。