MGAT2-IN-1

常用名：MGAT2-IN-1

CAS号：1800025-30-2

英文名：MGAT2-IN-1

中文别名：N/A

MGAT2-IN-1名称

中文名：MGAT2-IN-1
英文名：MGAT2-IN-1

MGAT2-IN-1生物活性

描述：MGAT2-IN-1是一种可口服的单酰甘油酰基转移酶(MGAT2)抑制剂,对人和小鼠MGAT2的IC50值分别为7.8和2.4nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>酰基转移酶研究领域>>代谢疾病
靶点：

IC50:7.8nM(HumanMGAT2),2.4nM(MouseMGAT2)[1]

体内研究：MGAT2-IN-1(3,10mg/kg,口服)剂量依赖性地抑制小鼠的血浆TG升高和血浆CM/TGAUC。MGAT2-IN-1不降低MG吸收,但抑制MGAT2依赖性TG/DG再合成。在脂质利用分析中,MGAT2-IN-1显着增加游离脂肪酸(FFA)和酰基肉碱水平。MGAT2-IN-1(30mg/kg)也可显着降低食物摄入量,抑制BW增加。MGAT2-IN-1在小鼠中显示出抗糖尿病作用[1]。
动物实验：小鼠：过夜禁食的老鼠在早上接受MTT。首先，它们是口服给药载体（0.5％甲基纤维素溶液）或悬浮在0.5％甲基纤维素中的MGAT2-IN-1。给药后6或16小时，腹膜内注射500mg/kgPluronicF-127以通过脂蛋白脂肪酶（LPL）抑制血浆TG水解。注射后30分钟，给小鼠口服液体餐（10mL/kg），其包含玉米油和Ensure-H（3：17v/v）的混合物。在口服强饲液体餐后0,2和4小时收集血液样品。通过从小肠中的膳食脂肪合成的乳糜微粒TG（CM/TG）的曲线下面积（AUC）通过从每个处理组的血浆TG水平中减去液体膳食未处理组的血浆TG水平来计算。
参考文献：

[1].TakeK,etal.PharmacologicalInhibitionofMonoacylglycerolO-Acyltransferase2ImprovesHyperlipidemia,Obesity,andDiabetesbyChangeinIntestinalFatUtilization.PLoSOne.2016Mar3;11(3):e0150976.

MGAT2-IN-1物理化学性质

分子式：C27H21ClF5N7O3S
分子量：654.01
储存条件：2-8℃

MGAT2-IN-1重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

MGAT2-IN-1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。