YU238259

常用名：YU238259

CAS号：1943733-16-1

英文名：YU238259

中文别名：N/A

YU238259名称

中文名：YU238259
英文名：YU238259
英文别名：更多

YU238259生物活性

描述：YU238259是一种同源依赖性DNA修复(HDR)抑制剂,可用于癌症研究。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA-PK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>DNA-PK研究领域>>癌症
靶点：

HDR[1]

体外研究：YU238259是同源依赖性DNA修复的抑制剂,对PARP活性没有影响。YU238259显示BRCA2缺陷细胞的细胞毒性,LD50低至8.5μM。YU238259(0-5μM)在U2OSDR-GFP或U2OSEJ5-GFP细胞中引起HDR效率的有效,剂量依赖性降低,但对NHEJ频率没有影响。YU238259(0-10μM)表现出合成致死性,经常突变的肿瘤抑制因子丢失,并显示出与BRCA2缺失加强的放疗(IR)和DNA损伤化疗的协同作用[1]。
体内研究：YU238259(3mg/kg,ip)抑制裸鼠中BRCA2缺陷型肿瘤异种移植物的生长[1]。
细胞实验：将U2OS报告细胞系（DR-GFP或EJ5-GFP）用不同浓度的YU238259一式三份预处理24小时，之后使用AmaxaNucleofector将4μgSCE-1质粒转染到1×106个细胞/重复中。将转染的细胞重新接种在6孔板上并与YU238259一起培养另外72小时。通过流式细胞术定量GFP阳性细胞的百分比。使用FlowJo软件进行数据分析。误差棒代表标准偏差[1]。
动物实验：在4-5周龄的069（nu）/070（nu/+）无胸腺裸鼠皮下注射悬浮在100μLPBS中的3×106DLD-1或DLD-1BRCA2-KO细胞。肿瘤摄取率>80％。当肿瘤达到100mm3几何平均体积时，给小鼠注射3mg/kgYU238259或其3：1DMSO：PBS载体，或5mg/kgYU128440或其1:19DMSO：PBS载体（IP，100μL总量）在每种情况下）。治疗重复3次/周（周一/周三/周五），总共12个剂量的YU238259和4个剂量的YU128440。通过外部卡尺评估肿瘤生长。当个体肿瘤体积超过1000mm3时，对小鼠实施安乐死[1]。
参考文献：

[1].StachelekGC,etal.YU238259IsaNovelInhibitorofHomology-DependentDNARepairThatExhibitsSyntheticLethalityandRadiosensitizationinRepair-DeficientTumors.MolCancerRes.2015Oct;13(10):1389-97.

YU238259物理化学性质

分子式：C22H22ClN3O4S
分子量：459.9525
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

YU238259英文别名

：MFCD30532769

YU238259重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

YU238259

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。