VS 8

常用名：VS 8

CAS号：2471865-38-8

英文名：VS 8

中文别名：N/A

VS8名称

英文名：VS8

VS8生物活性

描述：VS8(化合物VS8)是一种口服有效的VEGFR-2抑制剂,具有显著的抗血管生成作用。VS8诱导癌细胞凋亡和迁移。VS8对CSCs(癌症干细胞)有活性[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR
靶点：

VEGFR-2

体外研究：VS8(化合物VS8)(0.01-100µM,24小时)对MCF-7、MDA-MB-231、HepG2和HUVECs细胞显示出强大的抗增殖活性[1]。VS8诱导MDA-MB-231(1413nM,72h)、HepG2(257.80nM,24h)和HUVECs(1954nM,24h)细胞的早期凋亡【1】。VS8被证明是一种促氧化分子,可增强HepG2细胞中的ROS水平[1]。VS8抑制MCF-7癌细胞的伤口愈合和迁移[1]。VS8下调HUVECs中人血管内皮生长因子(hVEGF)和hVEGFR-2的表达[1]。VS8(257.80nM,48h)分别在CD44+和CD133+CSCs的“G0/G1”和“S”期阻滞细胞周期[1]。VS8通过上调E-cadherin和抑制波形蛋白和SNAIL抑制TGF-β诱导的肝细胞癌上皮-间充质转化(EMT)[1]。细胞增殖试验【1】细胞系：MCF-7、MDA-MB-231、HepG2和HUVECs细胞浓度：0.01、0.1、1、10、50和100µM培养时间：24小时结果：以剂量依赖性方式对所有选定的细胞系显示出显著的抗增殖活性,对MCF-7、MDA-MB-231、HepG2和HUVECs细胞的IC50值分别为953.30、1413、257.80和1954nM。凋亡分析【1】细胞系：MDA-MB-231、HepG2和HUVECs细胞浓度：MDA-MB-231、HepG2和HUVECs细胞分别为1413、257.80和1954nM。孵育时间：MDA-MB-231细胞72小时；HepG2和HUVECs细胞24小时结果：导致早期凋亡MDA-MB-231细胞数量增多(68.34±0.18%)。在HepG2细胞中,凋亡指数百分比显著增加(～86.66%)。HUVECs细胞中早期凋亡细胞的比例约为37.53%。细胞周期分析【1】细胞系：从HepG2细胞分离的CD44+和CD133+CSCs浓度：257.80nM孵育时间：48h结果：CD44+和CD133+CSCs细胞周期分别阻滞在“G0/G1”和“S”期。
体内研究：VS8抑制鸡胚绒毛尿囊膜血管生成,无口服毒性[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(180-220gm)[1]剂量：5mg/kg给药：口服(药代动力学分析)结果：大鼠口服剂量(5mg/kg)后VS8的药代动力学参数[1]药代动力学参数单位值Cmaxμg/mL39.7193±0.36Tmaxhrs6±0AUC(0-72)mg/mL*hrs621.3236±1.843AUC(0-∞)毫克/毫升*小时625.2219±1.864AUMC(0-∞)(mg/mL*hrs2)8929.284±72.85MRT小时14.2817±0.102t1/2小时11.9277±0.324数据表示为平均值±标准差(n=3)；t1/2,半衰期；Cmax,最大观察浓度；Tmax,最大观测时间；AUC,曲线下面积；运动曲线下的AUMC面积、MRT、平均停留时间。
参考文献：

[1].SiddharthJModi,etal.DiscoveryofVEGFR-2inhibitorsexertingsignificantanticanceractivityagainstCD44+andCD133+cancerstemcells(CSCs):ReversalofTGF-βinducedepithelial-mesenchymaltransition(EMT)inhepatocellularcarcinoma.EurJMedChem.2020Dec1;207:112851.

VS8物理化学性质

分子式：C26H20F3N3O3
分子量：479.45

VS 8重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

VS8

VS 8

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。